[发明专利]新型异喹啉类生物碱衍生物及其制备方法与应用无效

专利信息
申请号: 201010173860.7 申请日: 2010-05-10
公开(公告)号: CN101830897A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: 张虹;沈刚;金雪;刘岩;唐亚林 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;A61K31/4375;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 100080 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 新型 喹啉 生物碱 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式II所示的化合物或其药学上可接受的盐;

(式II)

式II中,R为辛基、异丙基或3-甲基丁基。

2.制备式II所示的化合物的方法,是将延胡索乙素溶于二氯甲烷中,然后加入烷基碘化物R-I,回流反应15-40小时,反应完全后,旋蒸除去溶剂,用体积比为1∶10的乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂重结晶,得到式II所示的化合物;

其中,烷基碘化物R-I中的R为辛基、异丙基或3-甲基丁基。

3.式II所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述真核生物为哺乳动物;所述肿瘤细胞为癌细胞;所述癌细胞为肺癌细胞、鼻咽癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞、胰腺癌细胞、脑癌细胞、卵巢癌细胞、子宫癌细胞、睾丸癌细胞、皮肤癌细胞、胃癌细胞、结肠癌细胞、膀胱癌细胞、肛门癌细胞或直肠癌细胞。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述癌细胞为肺癌细胞、鼻咽癌细胞或白血病细胞;所述肺癌细胞优选为A-549人肺癌细胞,所述鼻咽癌细胞优选为KB人鼻咽癌细胞,所述白血病细胞优选为HL-60人白血病细胞。

6.一种真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂,它的有效成分为式II所示的化合物或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6所述的抑制剂,其特征在于:所述真核生物为哺乳动物;所述肿瘤细胞为癌细胞;所述癌细胞为肺癌细胞、鼻咽癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞、胰腺癌细胞、脑癌细胞、卵巢癌细胞、子宫癌细胞、睾丸癌细胞、皮肤癌细胞、胃癌细胞、结肠癌细胞、膀胱癌细胞、肛门癌细胞或直肠癌细胞优选为肺癌细胞、鼻咽癌细胞或白血病细胞。

8.式II所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。

9.一种预防和/或治疗肿瘤的药物,它的有效成分为式II所示的化合物或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求8所述的应用或根据权利要求9所述的药物,其特征在于:所述肿瘤为癌;所述癌为肺癌、鼻咽癌、白血病、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、脑癌、卵巢癌、子宫癌、睾丸癌、皮肤癌、胃癌、结肠癌、膀胱癌、肛门癌或直肠癌,优选为肺癌、鼻咽癌或白血病。

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