[发明专利]氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 201010174800.7 | 申请日： | 2010-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN101838345A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 张现忠;杨文江;牟甜甜;郭文彦;景慧慧;王学斌;张俊波;陆洁 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
| 主分类号： | C08B37/08 | 分类号： | C08B37/08;A61K51/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京华夏博通专利事务所 11264 | 代理人： | 刘俊 |
| 地址： | 100875 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 18 标记 半乳糖 聚糖 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物，其分子表达式为[18F]FB-GC，其结构通式为：
其中：[18F]FB-GC是通过对氟苯甲酸与半乳糖化壳聚糖分子链的氨基连接得到。
2.一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物的制备方法，其特征在于：以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物，其制备步骤为：
a.在K2CO3、K2.2.2.和[18F]F-与4-三甲胺基苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐在加热条件下反应20分钟后，用NaOH水解后，加入HCl得到4-[18F]氟苯甲酸；
b.4-[18F]氟苯甲酸与O-(N-琥珀酰亚胺)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸酯在加热条件下反应5分钟，并用醋酸酸化后得到N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)；
c.将半乳糖化壳聚糖GC溶于缓冲液中加入步骤b制备的N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯中，混匀后在10℃～40℃条件下反应10～60min；
d.将步骤c所得溶液通过凝胶色谱进行纯化。
3.如权利要求2所述的氟-18标记的半乳糖化壳聚糖的制备方法，其特征在于：
所述步骤a中的加热反应温度为90～140℃，步骤b中所述的加热反应温度为80～100℃。
4.如权利要求2所述的氟-18标记的半乳糖化壳聚糖的制备方法，其特征在于：
所述步骤c中的缓冲液为：0.1mol/L pH8.6硼酸缓冲液，用量为0.1mL～1mL。
5.如权利要求2所述的氟-18标记的半乳糖化壳聚糖的制备方法，其特征在于：
所述步骤d中的凝胶色谱柱选用填料为葡聚糖凝胶的G25凝胶柱。
6.如权利要求2所述的氟-18标记的半乳糖化壳聚糖的制备方法，其特征在于：
所述新乳糖白蛋白的用量为1mg～5mg。
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