[发明专利]甲磺酸伊马替尼的晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201010176726.2 | 申请日： | 2010-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102250063A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 钟慧娟;吕爱锋;洪承杰;张亮;赵军军 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲磺酸伊马替尼 及其 制备 方法 | ||
1.式(1)化合物的晶型A。
2.如权利要求1所述的式(1)化合物的晶型A，其特征为在衍射角2θ为(a)18.3°、(b)19.8°、(c)21.6°、(d)22.3°处显示X-射线衍射峰。
3.如权利要求1或2所述的式(1)化合物的晶型A，其特征为在衍射角2θ为(a)18.3°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为100；在衍射角2θ为(b)19.8°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为60；在衍射角2θ为(c)21.6°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为76；在衍射角2θ为(d)22.3°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为63。
4.如权利要求1或2所述的式(1)化合物的晶型A，其在衍射角2θ处显示具有谱线相对强度为50或以上的X-射线衍射谱线(谱线强度在括号内给出)：18.3°(100)、19.8°(60)、21.6°(76)、22.3°(63)。
5.如权利要求1或2所述的式(1)化合物的晶型A，其在衍射角2θ处显示具有谱线相对强度为30或以上的X-射线衍射谱线(谱线强度在括号内给出)：6.5°(31)、17.7°(34)、18.3°(100)、19.8°(60)、21.6°(76)、22.3°(63)、23.1°(35)、23.4°(49)、25.3°(33)。
6.如权利要求1-5中任意一项所述的式(1)化合物的晶型A，其以有关物质在99.5％以上的形式存在。
7.如权利要求1-5中任意一项所述的式(1)化合物的晶型A，其具有图1所示的X-射线衍射图，其中每个峰的相对峰强度不偏离图1所示图谱中相对峰强度20％以上。
8.如权利要求1所述的式(1)化合物的晶型A，其特征为含有一分子结晶乙醇。
9.式(1)化合物的晶型B。
10.如权利要求9所述的式(1)化合物的晶型B，其在衍射角2θ为(a)6.0°、(b)18.1°、(c)24.2°处显示X-射线衍射峰。
11.如权利要求9或10所述的式(1)化合物的晶型B，其在衍射角2θ为(a)6.0°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为99；在衍射角2θ为(b)18.1°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为77；在衍射角2θ为(c)24.2°处显示X-射线衍射峰，所述峰具有的谱线相对强度为87。
12.如权利要求9或10所述的式(1)化合物的晶型B，其在衍射角2θ处显示具有谱线相对强度为50或以上的X-射线衍射谱线(相对强度在括号内给出)：6.0°(99)、18.1°(77)、24.2°(87)。
13.如权利要求9或10所述的式(1)化合物的晶型B，其在衍射角2θ处显示具有谱线相对强度为20或以上的X-射线衍射谱线(相对强度在括号内给出)：6.0°(99)、15.9°(21)、17.1°(37)、18.1°(77)、18.7°(31)、19.1°(24)、19.8°(45)、20.9°(35)、23.8°(29)、24.2°(87)、25.2°(30)。
14.如权利要求10-13中任意一项所述的式(1)化合物的晶型B，其以有关物质在99.5％以上的形式存在。
15.如权利要求10-13中任意一项所述的式(1)化合物的晶型B，其具有图2所示的X-射线衍射图，其中每个峰的相对峰强度不偏离图2所示图谱中相对峰强度20％以上。
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