[发明专利]含有非索非那定的口溶性片剂

权利要求书

1.一类口溶性片剂，其特征在于，该片剂在口颊腔内接触唾液时不到60秒钟内能崩解形成一种容易吞咽的悬浮液，该片剂中含有：

(i)包衣颗粒形式的非索非那定，或其至少一种药学上可接受的盐。和

(ii)包含至少一种崩解剂、可溶性稀释剂、润滑剂的赋形剂混合物。

2.如权利要求1所述的口溶性片剂，该片剂能够在不到40秒钟内崩解。

3.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，所述赋形剂混合物中还含有溶胀剂、抗静电剂、渗透剂、甜味剂、香味剂或着色料。

4.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，其中赋形剂混合物与包衣颗粒的重量比是0.4∶9。

5.如权利要求4所述的口溶性片剂，其特征在于，其中赋形剂混合物与包衣颗粒的重量比是1.5∶5。

6.如权利要求5所述的口溶性片剂，其特征在于，其中赋形剂混合物与包衣颗粒的重量比是2∶3。

7.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，其中的崩解剂选自交联羟甲纤维素、交聚维酮，或其混合物。

8.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，其中的可溶性稀释剂具有结合性能，含有少于13个碳原子的多元醇，或者为直接可压缩性产品形式，其平均粒度为100-500微米；或者为平均粒度不到100微米的粉末形式。这种多元醇最好选自：甘露醇、木糖醇、山梨醇和麦芽糖醇；据认为，山梨醇不能单独使用，在仅有一种具有结合性能的可溶性稀释剂情况下，可选用直接可压缩性产品形式；而在至少有两种具有结合性能的可溶性稀释剂情况下，其中一种是可直接压缩性产品形式，另一种为粉末形式；可采用相同的多元醇，直接可压缩性多元醇与粉末多元醇的比例为99/1至20/80，优选80/20至20/80。

9.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，以所述片剂重量计，其中崩解剂的比例为3-15重量％，可溶性稀释剂为30-90重量％。

10.如权利要求9所述的口溶性片剂，其特征在于，以所述片剂重量计，其中崩解剂的比例为5-15重量％，可溶性稀释剂为40-60重量％。

11.如权利要求1所述的口溶性片剂，其特征在于，其中的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、富马酸硬脂酰钠、微粉化的聚氧乙二醇、白细胞素、苯甲酸钠和它们的混合物。

12.如权利要求3所述的口溶性片剂，其特征在于，其中的甜味剂选自天冬氨酰苯丙氨酸甲酯、丁磺氨钾、偏糖精酸钠、新橘皮苷二氢查尔酮、4，1，6’-三脱氧-半乳糖蔗糖、干草糖单胺和它们的的混合物。

13.如权利要求11所述的口溶性片剂，其特征在于，其中的润滑剂是粉末形式，并且至少有一部分分布在该片剂表面。

14.非索非那定或其药学上可接受盐之一的颗粒，其特征在于，这些颗粒具有包衣，并且含有：

-非索非那定或其药学上可接受的盐之一的微晶体，

-至少一种粘合剂选自：纤维素聚合物，例如乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；丙烯酸聚合物，例如不溶性丙烯酸酯-氨甲丙烯酸酯共聚物、聚丙烯酸酯或聚异丁烯酸酯共聚物；聚维酮、共聚维酮、聚乙烯醇、褐藻酸、褐藻酸钠、淀粉、预凝胶化淀粉、蔗糖及其衍生物、胍尔豆胶、聚乙二醇和它们混合物。

15.如权利要求14所述的颗粒，其还含有：稀释剂，选自：微晶体纤维素、蔗糖、磷酸二钙、淀粉、乳糖和低于13个碳原子的多元醇，例如甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇，药物学上可接受的氨基酸，例如甘氨酸和它们的混合物；以及抗静电剂，选自：微粉化或非微粉化的滑石粉、热解法二氧化硅、沉淀和胶体二氧化硅；甜味剂或着色剂。

16.如权利要求14所述的颗粒，其还含有：崩解剂，选自交联羟甲纤维素、交聚维酮，及其混合物；或表面活性剂，包括阴离子型、非离子型、阳离子型或两性离子型表面活性剂。

17.如权利要求15所述的颗粒，其含有：

-10-15％的非索非那定，或其药学上可接受的一种盐，

-相对于非索非那定或其药学上可接受的一种盐重量，至多20重量％的粘合剂，

-相对于所述颗粒的重量，至多5重量％的抗静电剂。