[发明专利]1，3，4-三取代或3，4-二取代的吡咯环化合物的制备方法

权利要求书

1.一种制备以下通式(I)化合物的方法，

通式(I)

其中，R₁为烷基取代、卤素取代或烷氧基取代的芳基，环己基，C₁-C₄的直链或支链的烷基，C₁-C₃的芳烷基或H；

R₂为芳基、C₁-C₃的芳烷基、或C₁-C₅的直链烷基；

其特征在于，使R₂CH₂CHO与R₁NH₂在有机溶剂中，在氧化剂的存在下反应。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，R₂CH₂CHO与R₁NH₂的摩尔比为1∶8-8∶1；优选，R₂CH₂CHO与R₁NH₂的摩尔比为4∶1-1∶4；更优选，R₂CH₂CHO与R₁NH₂的摩尔比为2∶1-1∶2；还更优选，R₂CH₂CHO与R₁NH₂的摩尔比为1∶1；所述有机溶剂经过常规的无水处理。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氧化剂为醋酸银、碳酸银或二水合醋酸锰(Mn(OAc)₃·2H₂O)，优选醋酸银；

所述氧化剂的量以R₁NH₂和R₂CH₂CHO中量小的一个为基础计是2当量。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自乙腈、1，2-二氯乙烷、甲苯、吡啶、苯、1，4-二氧六环、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种或它们的混合物；优选，所述有机溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃和吡啶中的一种或它们的混合物；更优选，所述有机溶剂是四氢呋喃。

5.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的温度为45-60℃，优选60℃。

6.按照权利要求1-5中任一项所述的方法，其特征在于，还可以加入添加剂。

7.按照权利要求6所述的方法，其特征在于，所述添加剂是L-脯氨酸、醋酸钠、醋酸钾、一水合醋酸锂、三氟醋酸钠、醋酸铜或醋酸钯，优选，所述添加剂是醋酸钠、碳酸钾、一水合醋酸锂、L-脯氨酸、三氟醋酸钠或醋酸铜，更优选，所述添加剂是醋酸钠；

所述添加剂与所述氧化剂的摩尔比为1∶1。

8.按照权利要求1-7中任一项所述的方法，其特征在于，在惰性气体保护下进行；

所述惰性气体是氮气或氩气。

9.按照权利要求1-8中任一项所述的方法，其特征在于，所述方法的后处理包括：将反应液过滤，将所得滤饼用常规的有机溶剂洗涤三次，合并所得滤液和洗涤液，进行减压旋转蒸发得到粗产品。

10.按照权利要求9所述的方法，其特征在于，所述粗产品用柱层析法提纯。