[发明专利]万古霉素类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.万古霉素类衍生物，其特征在于，是式(1)所示的万古霉素或去甲万古霉素衍生物：

式中，R₁代表C(＝X)NR₅R₆，其中，X代表氧、硫或氮；R₅代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基；R₆代表代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基，或者R₅和R₆连接起来，与氮原子形成杂环；R₂代表羟基、取代胺基；R₃代表氢或胺烷基，其中胺烷基上的胺基被各种取代基取代；R₄代表氢或甲基；或者以上衍生物在药学上可接受的盐、酯、立体异构体或前药。

2.如权利要求1所述的万古霉素类衍生物，其特征在于，所述的取代胺烷基上的胺基的各种取代基选自：取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳香烷基、烷氧基、膦酰基或羟基。

3.如权利要求1所述的万古霉素类衍生物，其特征在于，所述的R₅代表氢，R₆代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基，或者R₅和R₆连接起来，与氮原子形成杂环。

4.如权利要求3所述的万古霉素类衍生物，其特征在于，所述R₆代表氢、C₁-C₁₂的烷基或含有一个或多个取代基的C₂-C₁₂的烷基，这些取代基选自：卤素、羟基、C₁-C₃烷氧基、胺基和C₁-C₃烷胺基、含有芳香取代的C₁-C₁₂烷基、含有取代芳香基取代的C₁-C₁₂烷基、或含有取代或非取代的杂芳香基取代的C₁-C₁₂烷基。

5.如权利要求1所述的万古霉素类衍生物，其特征在于，所述的R₅和R₆连接起来，形成5-7元含氮杂环。

6.如权利要求1所述的万古霉素类衍生物的制备方法，其特征是，万古霉素或去甲万古霉素在有碱或没有碱存在下，在没有溶剂条件下或在溶剂中与下述通式(2)或(3)所示的化合物进行反应：

得到如通式(4)所示的产物，并进一步引入R₂和R₃，得到通式(1)所示的化合物，

7.如权利要求1或2或3所述的万古霉素类衍生物在制备药物中的用途。

8.如权利要求7所述的用途，其特征是所述的药物是抗细菌感染的药物。