[发明专利]一种噻唑并嘧啶化合物的制备方法和应用无效
| 申请号： | 201010179631.6 | 申请日： | 2010-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN101899058A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 李小强;曹蔚;侯颖;招明高 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61P9/12;A61P11/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710032 陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 嘧啶 化合物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种新型噻唑并嘧啶化合物的制备方法和应用，其化学名为5-((4-(2-氯噻唑并[5，4-d]嘧啶-7-氨基)哌啶-1-基)甲基)-2-氟苯腈单富马酸盐(1)，其结构式如下：
2.根据权利要求1所述的一种新型噻唑并嘧啶化合物的制备方法，其特征在于合成路线如下：
操作步骤是：以叔丁基哌啶-4-基氨基甲酸酯和2-氟-5-甲酰苯腈为原料，合成叔丁基-1-(3-氰基-4-氟苄基)哌啶-4-基氨基甲酸酯，然后加入TFA-DCM进一步反应，脱去对氨基的保护得到5-((4-氨基哌啶-1-基)甲基)-2-氟苯腈，将产物与2，7-2-氯噻唑并[5，4-d]嘧啶在p-MeC6H4SO3H存在的条件下反应，生成5-((4-(2-氯噻唑并[5，4-d]嘧啶-7-氨基)哌啶-1-基)甲基)-2-氟苯腈，然后与富马酸反应得到单富马酸盐。
3.根据权利要求1所述的化合物5-((4-(2-氯噻唑并[5，4-d]嘧啶-7-氨基)哌啶-1-基)甲基)-2-氟苯腈单富马酸盐的应用，其特征在于：用作肺动脉高压，包括低氧性肺动脉高压的防治药物。
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