[发明专利]制备PPARδ的配体的方法和用于制备该配体的中间化合物

权利要求书

1.一种制备噻唑化合物的方法，所述方法包括以下步骤：

a)将式(IX)化合物与格氏试剂反应以形成式(X)化合物；

b)随后将所述式(X)化合物与有机金属试剂反应以形成式(XI)的有机金属化合物；

c)在步骤b)之后将所述式(XI)的化合物与硫反应以形成式(XII)化合物；和

d)在步骤c)之后将所述(XII)化合物与式(VIII)的噻唑化合物反应以形成式(II)化合物；

其中，R₁代表氢原子、卤素原子或CF₃，

R₂代表氢原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)₂，

X₁表示作为离去基团的卤素原子、甲烷磺酰基或对甲苯磺酰基，

X₂表示卤素原子，

X₃表示形成格氏试剂的卤素原子。

m是0～4的整数，且

n是0～5的整数。

2.如权利要求1所述的方法，所述方法还包括以下步骤：

e)将所述式(II)化合物与式(III)的卤代乙酸烷基酯反应以形成式(IV)的酯化合物，

其中，R₁、R₂、m和n具有与权利要求1中所述相同的定义，

R₃代表作为羧基保护基的-(C₁-C₄)烷基，

X代表卤素原子。

3.如权利要求2所述的方法，所述方法还包括以下步骤：

f)在水溶性无机碱和醇溶剂的存在下将所述式(IV)的酯化合物水解以形成式(I)化合物，

其中，R₁、R₂、m和n具有与权利要求1中所述相同的定义。