[发明专利]匹多莫德注射类制剂的制备方法

权利要求书

1.匹多莫德注射类制剂，其特征在于由匹多莫德和碱性助溶剂制备成的更加稳定的供注射用的冻干制剂及注射液；每包装单位含匹多莫德0.05～0.8g。

2.根据权利要求1中匹多莫德注射类制剂，其特征在于所述碱性助溶剂为三羟甲基氨基甲烷。

3.根据权利要求2中匹多莫德和碱性助溶剂三羟甲基氨基甲烷质量比为1∶0.5～2。

4.根据权利要求2、3所述中的用于注射用匹多莫德，其特征在于所述碱性助溶剂三羟甲基氨基甲烷、冷冻干燥赋型剂以及在冷冻干燥之前配制成溶液状态下的溶剂注射用水配置比例为匹多莫德0.05～0.8g在配制成溶液时加注射用水0.5～10ml，加三羟甲基氨基甲烷0.025～1.6g，加赋型剂0～2g。

5.根据权利要求4中注射用匹多莫德，其特征在于所述冷冻干燥赋型剂为甘露醇，右旋糖酐，氯化钠，氯化钙，乳糖，葡萄糖中的一种或几种的混合。

6.根据权利要求2、3所述中的匹多莫德注射液，其特征在于所述碱性助溶剂三羟甲基氨基甲烷、抗氧剂、金属络合剂以及溶剂注射用水的配制比例为匹多莫德0.05～0.8g在配制成溶液时加注射用水0.5～10ml，加三羟甲基氨基甲烷0.025～1.6g，加抗氧剂0.005～0.2g，金属络合剂0.0002～0.05g。

7.根据权利要求6中注射用匹多莫德，其特征在于所述抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸中的一种或几种的混合；金属络合剂为EDTA。

8.根据权利要求1、2中匹多莫德的注射液及冻干制剂中间体溶液pH值范围在4.5～8.0，最佳为5.0～7.0。

9.根据权利要求1所述的匹多德冻干制剂的生产方法，其特征包括但不仅限于以下几个方面：

(1).赋型剂0～2g加入注射用水0.5～10ml中，溶解；

(2).将匹多莫德0.05～0.8g和三羟甲基氨基甲烷0.025～0.16g，加入上述溶液，搅拌使其完全溶解，再加注射用水至足量；

(3).加入0.1％的活性炭，搅拌15～30min，脱炭，经0.45um、0.22um微孔滤膜过滤至澄清；

(4).按照1～10ml分装，进行冷冻干燥。

(5).冷冻干燥过程包括：预冻过程2～10小时；升华干燥过程以0.5～2℃/小时升温速率干燥20～72小时；保温干燥过程3～8小时。

10.根据权利要求1所述的匹多莫德注射液的生产方法，其特征包括但不仅限于以下几个方面：

(1).将匹多莫德0.05～0.8g与三羟甲基氨基甲烷0.025～0.16g加入注射用水至1～10ml，充分搅拌至溶解；

(2).加入金属络合剂0.0002～0.05g及抗氧剂0.005～0.2g溶解，加注射用水至足量；

(3).加入0.1％的活性炭，搅拌15～30min，脱炭，经0.45um、0.22um微孔滤膜过滤至澄清；

(4).按照1～10ml分装棕色安瓿。

(5).121℃灭菌15分钟制成注射液。