[发明专利]含溴二氢黄酮醇木脂素的制备及治疗病毒性乙肝医药用途无效
申请号: | 201010181451.1 | 申请日: | 2010-05-25 |
公开(公告)号: | CN101955478A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | 杜一民;阳应华;杨哲;龚景旭;程伟;巫秀美;赵昱;曾苏 | 申请(专利权)人: | 大理学院 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;A61K31/357;A61P31/20 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 671003 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含溴二氢 黄酮 醇木脂素 制备 治疗 病毒性 乙肝 医药 用途 | ||
1.具有式(1)所示结构的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐;
式(1)化合物的名称为:(±)-2-[2,3-二氢-3-(3-溴-5-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1,4苯并二氧六环-5]-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。
2.一种制备式(1)所示结构的B环二氧六环型二氢黄酮醇木脂素化合物的方法,其特征是:(±)-2-(2,3-二羟基苯基)-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮在银盐催化下,与3-溴-5-甲氧基-4-羟基肉桂醇进行偶合反应而得;
其中银盐是指碳酸银、氧化银或硝酸银;无水溶剂是指无水苯、无水丙酮、无水四氢呋喃等无水非质子溶剂或它们的混合物。
3.根据权利要求1的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎的药物的用途。
4.根据权利要求1的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐用于制备降低乙型肝炎病毒表面抗原HBsAg的药物的用途。
5.根据权利要求1的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原HBeAg的药物的用途。
6.根据权利要求1的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐用于制备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸HBV DNA复制的药物的用途。
7.一种用于清除HBsAg或HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1的B环二氧六环的二氢黄酮醇木脂素化合物或其可药用盐和可药用辅料。
8.根据权利要求7的药物组合物,其制剂形式是采用不同给药途径制备的注射剂、口服制剂、贴片、皮下植埋剂。
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