[发明专利]阿塞那平中间体的制备方法有效
申请号: | 201010181602.3 | 申请日: | 2010-05-25 |
公开(公告)号: | CN101851242A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | 高强;薛吉军;曾亮;彭小波;郑保富 | 申请(专利权)人: | 上海皓元生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D491/044 | 分类号: | C07D491/044 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 中间体 制备 方法 | ||
1.本发明制备阿塞那平中间体2和5的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)、化合物2的制备方法,其中使化合物1)
在强酸中环合,生成化合物2
(2)、化合物5的制备方法,其中使化合物4)
在强酸中环合,生成化合物5
2.据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的质子酸是三氟甲磺酸、甲基磺酸,对甲基苯磺酸,高氯酸、四氟硼酸、四(五氟代苯基)硼酸,浓硫酸,其中最优选的是三氟甲磺酸。
3.根据权利要求1-3所述的制备方法,其特征在于所述的环合反应的温度是室温-200℃,其中优选温度是110度左右。
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