[发明专利]一种合成17位脂肪氨基磺酸取代竹红菌素衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成式I结构通式所示17位脂肪氨基磺酸取代竹红菌素衍生物的方法，包括如下步骤：在惰性气体保护下，将竹红菌素先溶于有机溶剂中，再与脂肪氨基磺酸与弱碱性水溶液充分混合后进行反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示17位脂肪氨基磺酸取代竹红菌素衍生物，

(式I)

所述式I结构通式中，3≤n≤6。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述竹红菌素为竹红菌甲素或竹红菌乙素；所述脂肪氨基磺酸为4-氨基-1-丁磺酸、5-氨基-1-戊磺酸或6-氨基-1-己磺酸。

3.根据权利要求1-2任一所述的方法，其特征在于：所述弱碱性水溶液的pH值为9-10。

4.根据权利要求1-3任一所述的方法，其特征在于：所述弱碱性水溶液为碳酸钾水溶液、由碳酸钠水溶液与氢氧化钠水溶液组成的缓冲液、由碳酸钠水溶液与碳酸氢钠水溶液组成的缓冲液、由磷酸氢二钠水溶液与氢氧化钠水溶液组成的缓冲液或由甘氨酸水溶液与氢氧化钠水溶液组成的缓冲液。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述碳酸钾水溶液的质量百分浓度为10-20％；

所述由碳酸钠水溶液与氢氧化钠水溶液组成的缓冲液中，所述碳酸钠水溶液的浓度为2mol/l，所述氢氧化钠水溶液的浓度为2mol/l，所述碳酸钠水溶液与所述氢氧化钠水溶液的体积比为l0-8∶1；

所述由碳酸钠水溶液和碳酸氢钠水溶液组成的缓冲液中，所述碳酸钠水溶液的浓度为2mol/l，所述碳酸氢钠水溶液的浓度为2mol/l，所述碳酸钠水溶液和所述碳酸氢钠水溶液的体积比为2∶1-1∶1；

所述由磷酸氢二钠水溶液和氢氧化钠水溶液组成的缓冲液中，所述磷酸氢二钠水溶液的浓度为2mol/l，所述氢氧化钠水溶液的浓度为2mol/l，所述磷酸二氢钠水溶液与所述氢氧化钠水溶液的体积比为7-5∶1；

所述由甘氨酸水溶液和氢氧化钠水溶液组成的缓冲液中，所述甘氨酸水溶液的浓度为2mol/l，所述氢氧化钠水溶液的浓度为2mol/l，所述甘氨酸水溶液与所述氢氧化钠水溶液的体积比为4-3∶1。

6.根据权利要求1-5任一所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂选自乙腈、吡啶和1，4-二氧六环中的至少一种。

7.根据权利要求1-6任一所述的方法，其特征在于：所述竹红菌素与脂肪氨基磺酸的摩尔比为1∶30-1∶50；所述弱碱性水溶液与所述竹红菌素的质量比为20∶1-50∶1。

8.根据权利要求1-7任一所述的方法，其特征在于：所述反应步骤中，温度为70-110℃，压力为常压，时间为2-4小时。

9.根据权利要求1-8任一所述的方法，其特征在于：所述反应完毕后，将反应产物进行如下分离纯化，得到所述17位脂肪氨基磺酸取代竹红菌素衍生物：将反应产物除去溶剂后，用甲醇溶解残余物，用层析方法进行分离，先用二氯甲烷和甲醇以体积比5∶1混合而得的混合液进行展开，收集Rf值为0.45的棕色产物组分，再将所述Rf值为0.45的棕色产物组分用乙酸乙酯和甲醇以体积比为3∶1混合而得的混合液进行展开，收集Rf值为0.35的绿棕色产物组分，得到所述17位脂肪氨基磺酸取代竹红菌素衍生物。

10.根据权利要求1-9任一所述的方法，其特征在于：所述惰性气体为氮气或氩气。