[发明专利]一种新型铂配合物、制备方法及用途

权利要求书

1.一种具有杀伤癌症细胞效应的铂配合物，其特征在于：其结构式为式Ⅰ所示：式Ⅰ

其中，R为多肽。

2.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于：所述R是能提高细胞通透性、延长铂配合物在细胞内的停留时间或增加铂配合物溶解度的多肽。

3.按照权利要求2所述的铂配合物，其特征在于：所述多肽包括但不限于以下多肽：3-9个数量的多聚精氨酸，HIV48-57肽，FHV-外被35-49肽，HTLV-ⅡRex 4-16肽或BMV gag7-25肽。

4.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于：所述R是增强铂配合物杀死肿瘤细胞疗效敏感性的多肽。

5.根据权利要求4所述的铂配合物，其特征在于：所述多肽选自SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.3、SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5、SEQ ID NO.6、SEQ IDNO.7、SEQ ID NO.8、SEQ ID NO.9或SEQ ID NO.10。

6.根据权利要求1所述的铂配合物，其特征在于：R和铂配合物通过肽键连接。

7.一种制备权利要求1所述的铂配合物的方法，包括：1摩尔的多肽R和1摩尔四氯合铂酸钾分别溶于中性缓冲液，混合搅拌，控制温度30℃-40℃，pH6.5-7.5，反应1-2h后，过滤，再分别经硝酸银和草酸处理即得初品，高效液相色谱纯化，收集主峰液体，预冻，并真空冷冻干燥，得最终产品。

反应式为：

8.一种治疗癌症的药物组合物，由治疗上有效量的权利要求1-6任何一项所述铂配合物和药学上可接受的载体或辅料组成。

9.权利要求1-6任何一项所述铂配合物在制备治疗癌症药物中的用途。

10.按照权利要求9的用途，其特征在于：所述癌症包括头颈部肿瘤、肺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、食管癌、乳腺癌、肝癌、白血病、膀胱癌或子宫颈癌。