[发明专利]二乙撑三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或胺三乙酸修饰卟啉及制备方法及用途有效
申请号: | 201010184331.7 | 申请日: | 2010-05-27 |
公开(公告)号: | CN101857597A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | 刘天军;陈靖京;曹波;武莉 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院生物医学工程研究所 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 陆艺 |
地址: | 300192 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二乙撑三胺五 乙酸 乙二胺四 修饰 卟啉 制备 方法 用途 | ||
1.二乙撑三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或胺三乙酸修饰卟啉,其特征具有下述结构:
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;
R1=-X-Y;
R2=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R3=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R4=-X-Y、-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
n=2、3、4、5或6;
2.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或胺三乙酸修饰卟啉的制备方法,其特征是包括如下步骤:按比例,将0.2-0.5g的卟啉(Ⅱa、Ⅱb或Ⅱc),0.50-3.0g的二乙撑三胺五乙酸酐或乙二胺四乙酸酐或胺三乙酸酐,0.2.0-2.0mL的三乙胺溶于10-30ml的二甲基亚砜或N、N-二甲基甲酰胺或吡啶中,在4,4-二甲氨基吡啶催化下,室温搅拌反应12-36h,加入10-40ml水,静置,析出沉淀,分离得到沉淀物,洗涤沉淀,重结晶或凝胶柱层析,得到一种二乙撑三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或胺三乙酸修饰卟啉(Ⅰa、Ⅰb或Ⅰc)的纯品;所述卟啉(Ⅱa、Ⅱb或Ⅱc)的结构式为:
其中M为H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Pt或Mg;
R1=-X-H;
R2=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R3=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
R4=-X-H、-H、-OCH3、-CH3或-COOH;
n=2、3、4、5或6。
3.权利要求1的二乙撑三胺五乙酸或乙二胺四乙酸或胺三乙酸修饰卟啉(Ⅰa、Ⅰb或Ⅰc)在制备光动力治疗药物的应用。
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