[发明专利]一类噻吩并吡啶酮衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐：

其中：

n＝1，2；

R¹，R²为氢，C₁-C₃烷基，卤素，卤代甲基。

2.如权利要求1中所述的式I结构的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在 于：

n＝1；

R¹，R²为氢，甲基，氟，氯，三氟甲基。

3.如权利要求1中所述的式I结构的化合物，代表：

I-1：5-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-(5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c] 吡啶-2(4H)-酮；

I-2：5-(2-(4-对甲基苯基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-(5，6，7，7a-四氢噻吩 并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-3：5-(2-(4-邻氟苯基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-(5，6，7，7a-四氢噻吩并 [3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-4：5-(2-(4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-(5，6，7，7a-四 氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-5：5-(2-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-(5，6，7，7a- 四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-6：5-(3-(4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙基)-(5，6，7，7a-四 氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮；

I-7：5-(3-(4-(2-氟苯基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙基)-(5，6，7，7a-四氢噻 吩并[3，2-c]吡啶-2(4H)-酮。

4.如权利要求1所述的式I结构的化合物，其药学上可接受的盐是指：化合物 与无机酸、有机酸成盐。

5.如权利要求4所述的式I结构的化合物，其药学上可接受的盐是指：盐酸盐、 氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、 乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸 盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。

6.权利要求1中式I结构的化合物的制备方法，其特征在于：取代哌嗪类化合 物与卤代酰卤在二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯中，在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳 酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠存在下，-30℃～35℃反应制 得关键中间体，中间体再与化合物5，6，7，7a-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2(4H) -酮，在二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯中，在三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳 酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠缚酸剂存在下，0℃～90℃反应制得I，

其中X为卤素。

7.一种抗恶性肿瘤的药物组合物，它包含治疗有效量的如权利要求1所述的式 I结构的化合物或其盐及一种或多种药用赋形剂。

8.权利要求1～5中任一项所述的式I结构的化合物及其盐在用于制备抗恶性肿 瘤药物方面的应用。

9.如权利要求8所述的应用，在用于制备治疗肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌药物 方面的用途。