[发明专利]头孢匹胺钠水合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种头孢匹胺钠水合物，其特征在于：分子式为C₂₅H₂₃N₈NaO₇S₂·nH₂O，n＝0.5～3。

2.根据权利要求1所述的头孢匹胺钠水合物，其特征在于：为头孢匹胺钠0.5水合物。

3.根据权利要求1所述的头孢匹胺钠水合物，其特征在于：为头孢匹胺钠1水合物。

4.根据权利要求1所述的头孢匹胺钠水合物，其特征在于：为头孢匹胺钠1.5水合物。

5.根据权利要求1所述的头孢匹胺钠水合物，其特征在于；为头孢匹胺钠2.5水合物。

6.一种头孢匹胺钠水合物的制备方法，其特征在于：其步骤如下：

方法A.在反应容器中，加头孢匹胺酸，加水、C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C2-C6的低分子腈中的一种或几种，搅拌，10℃下加C1-C12的低分子胺，搅拌溶解，10℃下在滤液中加碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、醋酸钠、辛酸钠、异辛酸钠的一种与水、C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C2-C6的低分子腈、C3-C8的低分子酮、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种的溶液，搅拌反应0.2-3小时，用无机酸或有机酸或其溶液调节pH至6.0～8.0，将上述溶液加入到C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C8的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种中，或加C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C8的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种，10℃以下放置，使固体充分析出，抽滤，用C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C6的低分子酮、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种洗1-3次，过滤，所得固体用水与C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C6的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种溶剂重结晶一次或多次，10℃以下放置，使结晶充分析出，过滤，洗涤、干燥，得头孢匹胺钠水合物；

或者方法B.在反应容器中，加头孢匹胺酸，加水、C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C2-C6的低分子腈中的一种或几种，搅拌，在10℃下在滤液中加碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、醋酸钠、辛酸钠、异辛酸钠的一种与水、C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C8的低分子酮中的一种或几种的溶液，搅拌反应0.2-3小时，用无机酸或有机酸或其溶液调节pH至6.0～8.0，将上述溶液加入到C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C8的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种中，或加C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C6的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种，10℃以下放置，使固体充分析出，过滤，用C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C6的低分子酮、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃中的一种或几种洗1-3次，过滤，所得固体用水与C1-C6的低分子醇、C2-C8的低分子醚、C3-C8的低分子酮、C2-C8的低分子酯、C2-C6的低分子腈、C1-C6的低分子卤代烃的一种或几种为结晶溶剂进行一次或多次重结晶，过滤，洗涤、干燥，干燥得头孢匹胺钠水合物。

7.一种头孢匹胺钠水合物用途，其特征在于：用于制备注射剂和固体制剂；所述注射剂包括注射用冻干粉针制剂、无菌分装粉针制剂、大输液制剂；所述固体制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。

8.一种头孢匹胺钠水合物的用途，其特征在于：用于制备对革兰氏阳性或阴性细菌敏感菌所致的人或动物的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染疾病的治疗或预防的药物中的应用。

9.一种头孢匹胺钠水合物的用途，其特征在于：用于制备与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸或其药用盐、舒巴坦或其药用盐、他唑巴坦或其药用盐中的一种或几种组成的抗菌组合药物，其中，头孢匹胺钠水合物与β-内酰胺酶抑制剂的重量比为1∶0.05～2。