[发明专利]一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途

权利要求书

1.一种喹唑酮衍生物，其特征在于结构式为：

式中R₁为F、Cl、Br或I；

R₂为NH(CH₂)_n NR₄、NR₄或NH(CH₂)_n-Ar；

R₃为NHCO(CH₂)_n NR₄；

m＝1、2或3；

其中，n＝1、2、3、4或5；-Ar为芳香环或芳香杂环；R₄基团C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。

2.一种喹唑酮衍生物，其特征在于结构式为：

式中R₁为F、Cl、B或I；

R₂为NH(CH₂)_n NR₄、NR₄或NH(CH₂)_n-Ar；

R₃为CONH(CH₂)_n NR₄；

m＝1、2或3；

其中，n＝1、2、3、4或5；-Ar为芳香环或芳香杂环；R₄基团为C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。

3.一种喹唑酮衍生物，其特征在于结构式为：

式中R₁＝H，R₂＝R₃＝NHCO(CH₂)_n NR₄，；或者R₂＝H，R₁＝R₃＝NHCO(CH₂)_nNR₄；

m＝2或3；

其中，n＝1、2、3、4或5，R₄基团为C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。

4.一种如权利要求1所述的喹唑酮衍生物的制备方法，其特征在于：

当m＝1时，制备方法包括以下步骤：4、5位双卤素取代的2-氨基苯甲酸与吡咯烷酮关环，得到化合物其中X表示F、Cl、Br或I；将其与HR₂进行取代反应，得到化合物再与硝基取代的苯甲醛缩合，得到化合物再经还原反应得到化合物其与氯取代的烷基酰氯进行烷基化反应，再与NHR₄反应获得喹唑酮衍生物，结构式为当m＝2或3时，制备方法包括以下步骤：4、5位双卤素取代的2-氨基苯甲酸与各种内酰胺关环，得到化合物其中X表示F、Cl、Br或I；将其与硝基取代的苯甲醛缩合，得到化合物再经还原反应得到化合物再与HR₂发生取代反应，得到化合物再将其与氯取代的烷基酰氯进行烷基化反应，再与NHR₄反应获得喹唑酮衍生物，结构式为

5.一种如权利要求2所述的喹唑酮衍生物的制备方法，其特征在于：当m＝1时，制备方法包括以下步骤：4、5位双卤素取代的2-氨基苯甲酸与吡咯烷酮关环，得到化合物其中X表示F、Cl、Br或I；再与HR₂发生取代反应，得到化合将其与4-甲酰苯甲酸缩合，得到化合物再将其与NH(CH₂)_nNR₄反应获得喹唑酮衍生物，结构式为当m＝2或3时，制备方法包括以下步骤：4、5位双卤素取代的2-氨基苯甲酸与吡咯烷酮关环，得到化合物其中X表示F、Cl、Br或I；将其与4-甲酰苯甲酸缩合，得到化合物将其与HR₂发生取代反应，得到化合物再将其与NH(CH₂)_nNR₄反应获得喹唑酮衍生物，结构式为。