[发明专利]盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂，其特征在于：以1重量份的盐酸瑞伐拉赞为活性成分；添加有1～50重量份的稳定剂，0.1～10重量份的助悬剂和0.0001～0.0025重量份的防腐剂。

2.按照权利要求1所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂，其特征在于：所述的盐酸瑞伐拉赞粒径为1nm～1000nm。

3.按照权利要求1所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂，其特征在于：所述的稳定剂包括下列化合物之一：吐温20、吐温60、吐温80、司盘20、司盘60、司盘80、卖泽35、月桂醇硫酸钠、十二烷基硫酸钠、卵磷脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮-乙烯乙酸酯共聚物、乙烯-醋酸乙烯共聚物、泊洛沙姆、聚乙二醇、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆。

4.按照权利要求1所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂，其特征在于：所述的助悬剂包括下述化合物之一：甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、阿拉伯胶，西黄蓍胶、卡波姆、聚乙二醇、胶体二氧化硅、海藻酸钠。

5.按照权利要求1所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂，其特征在于：所述的防腐剂包含下述化合物之一：对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾。

6.一种如权利要求1所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：该制备方法包括：沉淀法、高压乳匀法、加液研磨法。

7.按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的沉淀法为：将盐酸瑞伐拉赞溶解于有机溶剂中，然后将药物的有机溶液倒入含稳定剂、助悬剂和防腐剂的水溶液中，加热搅拌均匀，使有机溶剂蒸发至尽，使药物结晶析出，得盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂；或将盐酸瑞伐拉赞溶解于有机溶剂中，然后将药物的有机溶液倒入含稳定剂、助悬剂和防腐剂的水溶液中，然后置于超声波清洗机中超声分散，随着有机溶剂的挥发，使药物结晶析出，得盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂；

或将盐酸瑞伐拉赞溶解于有机溶剂中，再将药物的有机溶液倒入含稳定剂、助悬剂和防腐剂的水溶液中，然后用超声波细胞粉碎机超声分散，使药物结晶析出，得盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂。

8.按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的高压乳匀法为将盐酸瑞伐拉赞分散于含稳定剂、助悬剂和防腐剂的水溶液中得到药物粗混悬剂，然后将粗混悬剂通过高压纳米均质机，制得药物纳米混悬剂；

或将药物粗混悬剂通过微射流高压均质机，制得药物纳米混悬剂。

9.按照权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的加液研磨法为将盐酸瑞伐拉赞分散于含稳定剂、助悬剂和防腐剂的水溶液中得到药物粗混悬剂，然后将药物粗混悬剂置于球磨机中研磨，制得药物纳米混悬剂；

或将药物粗混悬剂置于珠磨机中研磨，制得药物纳米混悬剂。

10.按照权利要求7所述的盐酸瑞伐拉赞纳米混悬剂的制备方法，其特征在于所用有机溶剂是下列之一：无水乙醇、甲醇、丙二醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、叔丁醇。