[发明专利]一种7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1.7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，其200支的处方组成及用量如下：

7-乙基-10-羟基喜树碱     1-10克，

磷脂                     30-60克，

胆固醇                   10-40克，

VE                       2-8克，

冻干保护剂               100-300克，

有机溶剂                 2000-8000毫升，

碱性缓冲盐溶液           1000-4000毫升，

酸性缓冲盐溶液           1000-4000毫升。

2.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，所述的磷脂为神经鞘磷脂，磷脂酰胆碱，磷脂酰丝氨酸，心磷脂或它们的混合物，或以上单一磷脂衍生物。

3.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，所述的冻干保护剂为乳糖，海藻糖，蔗糖，氨基乙酸或它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，所述的碱性缓冲盐溶液选自磷酸二氢钾-氢氧化钠缓冲液，巴比妥钠-盐酸缓冲液，碳酸钠-碳酸氢钠缓冲液。

5.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，所述的酸性缓冲盐溶液选自磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液，柠檬酸-氢氧化钠-盐酸，柠檬酸-柠檬酸钠，乙酸-乙酸钠缓冲液。

6.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针，其特征在于，所述的有机溶剂为氯仿，乙醚，乙醇或任意两种的混合物。

7.一种如权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针的制备方法，其特征在于，将磷脂，胆固醇，VE加入有机溶剂中，转移有机溶剂，制备脂质干膜；将7-乙基-10-羟基喜树碱，冻干保护剂加入pH＝9.9碱性缓冲盐溶液，在水化温度下加入碱性缓冲盐溶液水化，水化完全后真空冻干，取pH＝3.8酸性缓冲盐溶液复溶即得。

8.根据权利要求7所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将磷脂，胆固醇，VE溶于有机溶剂中，真空旋转转移有机溶剂，真空恒温干燥挥干残余有机溶剂制备脂质干膜，以上操作均在无菌条件下完成；

(2)在无菌条件下，将7-乙基-10-羟基喜树碱，冻干保护剂溶于碱性缓冲盐中，在水化温度下用pH＝9.9碱性缓冲盐溶液水化脂质干膜，水化完全后用乳匀机降低粒径，即得含药脂质体，上操作均在无菌条件下完成；

(3)真空冷冻干燥得到的含药脂质体冻干粉，用Ph＝3.8酸性缓冲盐溶液复溶，孵育，取半成品检验，定装样量，过滤除菌，再次冻干，封口即得。

9.根据权利要求8所述的7-乙基-10-羟基喜树碱脂质体冻干粉针的制备方法，其特征在于利用两次冻干法制备冻干粉针。