[发明专利]一类香芹醇酯类衍生物及含有该衍生物的经皮吸收制剂

权利要求书

1.一类香芹醇酯类衍生物，其特征在于：该衍生物的结构通式如下：

2.根据权利要求1所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的衍生物包括饱和脂肪酸及不饱和脂肪酸香芹醇酯，所述的香芹醇为天然或合成的(.+-.)-香芹醇、(-)-香芹醇和(+)-香芹醇。

3.根据权利要求2所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的饱和脂肪酸香芹醇酯中，饱和脂肪酸为C7～C18或R＝C6～C17的直链脂肪酸，不饱和脂肪酸香芹醇酯中，不饱和脂肪酸的R＝(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇CH₃。

4.根据权利要求2或3所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的饱和脂肪酸为庚酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸；所述的不饱和脂肪酸为油酸。

5.根据权利要求1所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：香芹醇酯类衍生物可用于贴剂、巴布剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、搽剂、喷雾剂，提高药物的经皮吸收，增加药物的累积透过量。

6.根据权利要求1所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的衍生物可作为香芹醇的代替品而用于含有香芹醇的外用制剂中。

7.一种如权利要求1所述的香芹醇酯类衍生物的制备方法，其特征在于：所述衍生物可以通过脂肪酸和香芹醇在对甲苯磺酸的催化下反应，直接成酯，所用的溶剂为无水环己烷。

8.根据权利要求5所述的香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的贴剂是通过如下方法制备的：将主药成分与硅酮压敏胶或丙烯酸酯压敏胶或聚异丁烯压敏胶和香芹醇酯类衍生物充分混合后，转移性涂布于防粘层上，经过30℃-100℃干燥，然后用包括PVC或无纺布的裱褙材料复合，冲切成一定大小、规格，即制成贴剂。

9.根据权利要求8所述的这类香芹醇酯类衍生物，其特征在于：所述的主药成分为双氯芬酸二乙胺、酮洛芬或吲哚美辛。