[发明专利]一种盐酸非索非那定与微晶纤维素组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种医药领域的盐酸非索非那定与微晶纤维素的组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸非索非那定是白色结晶性粉末，易溶于甲醇，溶解于乙醇，几乎不溶丙酮，极微溶解于纯化水，原料药流动性较差。在盐酸非索非那定片为薄膜包衣片剂时，国外生产厂家为美国Aventis公司，商品名Allegra，FDA批准上市规格为30mg、60mg和180mg。其片剂组分除主药外还含有辅料微晶纤维素、淀粉、羧甲纤维素钠和硬脂酸镁，薄膜、包衣含有羟丙甲纤维素、氧化铁混合物、二氧化硅、二氧化钛、聚维酮和聚乙二醇。中国专利文献CN101671292A/盐酸非索非那定的合成方法、CN101103980A/一种盐酸非索非那定的药用组合物、CN1813730A/盐酸非索非那定滴丸及其制备方法，分别披露了盐酸非索非那定做为药物的主要成分在治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病的作用及生产以盐酸非索非那定为主要成分的药物的制备方法。作为治疗呼吸道、皮肤过敏等疾病的一线药物，上述发明申请涉及的技术方案都具有其运用盐酸非索非那定做为药物的主要成分的特点。但对于涉及盐酸非索非那定的组合药物制剂的精良配方及药物临床的流动性和崩解性问题还存在着对组合药物成分的优选问题且不能仅限于已知技术的限定。

发明内容

本发明的目的是要提供一种盐酸非索非那定与微晶纤维素组合物及制备其药物的方法。本发明所要解决的技术问题是在不同的片剂药物通过对盐酸非索非那定和微晶纤维素等成分的优选使制剂有良好的流动性和崩解性，确保处方达到最好的效果。

为此，本发明解决所述问题的技术方案是：一种盐酸非索非那定和微晶纤维素的组合物，其特点是，所述药物按共制1000片芯具有：

盐酸非索非那定60g，微晶纤维素66g，淀粉34g，羧甲纤维素钠10g，5％聚维酮乙醇液适量，硬脂酸镁0.8g；

按共包1000片薄膜衣具有：羟丙甲纤维素0.67g，丙二醇0.33ml，聚山梨酯800.33ml，二氧化钛0.67g，95％乙醇26.7ml，纯化水6.67ml。

优选的，所述药物按共制50片芯具有：盐酸非索非那定3.00g，微晶纤维素4.75g，羧甲纤维素钠0.44g，硬脂酸镁0.04g，5％聚维酮乙醇液适量。

优选的，所述药物按共制50片芯具有：盐酸非索非那定3.00g，微晶纤维素4.45g，化淀粉0.85g，羧甲纤维素钠0.18g，硬脂酸镁0.04g，5％聚维酮乙醇液适量。

优选的，所述药物按共制50片芯具有：盐酸非索非那定3.00g，微晶纤维素3.30g，淀粉1.70g，羧甲纤维素钠0.50g，硬脂酸镁0.04g，5％聚维酮乙醇液适量。

优选的，所述药物按共制50片芯具有：盐酸非索非那定3.00g，微晶纤维素4.58g，低取代羟丙纤维素0.25g，羧甲纤维素钠0.67g，硬脂酸镁0.04g，5％聚维酮乙醇液适量。

一种盐酸非索非那定与微晶纤维素的组合物及其制备方法，其中，所述方法包括阶梯式生产步骤：(1)、原辅料预处理，将盐酸非索非那定过7号筛，辅料微晶纤维素、化淀粉、羧甲纤维素钠分别过7号筛，备用；

(2)、粘合剂的配制，称聚维酮，加入乙醇配制成粘合剂；

(3)、原辅料的称量和混合，称取处方量已过7号筛盐酸非索非那定、微晶纤维素、淀粉，以等量递加法混匀，并过4号筛4次；

(4)、制软材，在混合粉中缓缓加入适量粘合剂，同时搅拌制成软材；

(5)、制粒，将软材过2号筛制粒；

(6)、干燥，湿粒置60℃烘箱中鼓风干燥；

(7)、整粒及混合，干颗粒经2号筛整粒后，加入处方量的羧甲纤维素钠和硬脂酸镁混匀，测颗粒含药量，计算片重；

(8)、压片，以Ф8浅凹冲压片，同时调节压力3.5～6kg，压片。

(9)、包衣：

(91)先进行薄膜衣配备步骤，将处方量的羟丙甲纤维素、聚山梨酯80、丙二醇置洁净的容器中，加入95％乙醇和纯化水，搅拌使溶解，加入处方量的二氧化钛，研磨搅拌，过120目筛，混合均匀，即得；

(92)再进行包衣工艺步骤，包衣锅转速50转/分钟，鼓风温度50℃至55℃，使包衣增重8％。

相比现有技术，本发明具有的积极效果是：所述组合药物具有良好的临床效果且在确定盐酸非索非那定用量基础上选用微晶纤维素和淀粉，因两者都具有良好的流动性和可压性，且均能促进片剂崩解；崩解剂选羧甲纤维素钠，具有较好的崩解作用和可压性，为片剂优良的崩解剂。

附图说明

图1是制备一种盐酸非索非那定与微晶纤维素的组合物的工艺流程图。