[发明专利]2-芳基腈噻唑衍生物及其中间体的合成方法

权利要求书

1.一种2-芳基腈噻唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(c)下列的式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺在路易斯酸催化下与卤素发生亲电取代反应得到下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺，

(d)下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺与氰化物发生亲核取代反应得到下列的式(V)化合物3-氰基-4-烷氧基苯甲酰胺，

(e)式(V)化合物3-氰基-4-烷氧基苯甲酰胺与硫化试剂进行硫氧交换反应，得到式(III)化合物3-氰基-4-烷氧基硫代苯甲酰胺，

(f)式(III)化合物3-氰基-4-烷氧基硫代苯甲酰胺与式(IV)化合物2-卤-3-氧代烷酸酯进行环合反应，得到式(II)化合物2-(3-氰基-4-烷氧基)-4-烷基-噻唑-5-甲酸酯，

(g)式(II)化合物2-(3-氰基-4-烷氧基)-4-烷基-噻唑-5-甲酸酯在碱性条件下水解，得到式(I)化合物2-芳基腈噻唑衍生物，

其中R₁，R₂，R₃分别为烷基，X₁，X₂分别为卤素。

2.根据权利要求1所述的2-芳基腈噻唑衍生物制备方法，其中：R₁，R₂，R₃分别C₁～C₈的直链或支链烷基，X₁，X₂为Cl或Br。

3.根据权利要求1所述的制备方法，所述步骤(e)中，其中所述硫化试剂为五硫化二磷或劳氏试剂。

4.根据权利要求1所述的制备方法，所述步骤(f)中，其中所述碱性条件的碱为碳酸氢钾，碳酸钾，碳酸氢钠，碳酸氢钠，氢氧化钾，氢氧化钠。

5.一种具有如下式(VI)结构的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(a)式(IX)化合物对羟基苯甲腈在碱性条件下和催化剂存在下与式(X)化合物卤代烃进行取代反应得到式(VIII)化合物对烷氧基苯腈，

(b)式(VIII)化合物对烷氧基苯腈在稀碱水溶液中与过氧化氢溶液进行水解反应得到式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺，

(c)下列的式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺在路易斯酸催化下与卤素发生亲电取代反应制备而成，

其中R₁，X₁的定义与上述权利要求1或2任一权利要求中的定义相同，X₃为卤素。

6.根据权利要求5所述的制备方法，所述步骤(a)中，其中所述碱性条件下的碱为碱金属的碳酸盐或碱金属的碳酸氢盐，其中所述催化剂碱金属的碘化物盐。

7.一种具有如下式(VI)结构的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(c)下列的式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺在路易斯酸催化下与卤素发生亲电取代反应制备而成，

其中R₁，X₁的定义与上述权利要求1或2任一权利要求中的定义相同。

8.一种具有如下式(V)结构的化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(c)下列的式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺在路易斯酸催化下与卤素发生亲电取代反应得到下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺，

(d)下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺与氰化物发生亲核取代反应制备而成，

其中R₁，X₁的定义与上述权利要求1或2任一权利要求中的定义相同。