[发明专利]盐酸氨溴索组合物注射液

说明书

技术领域

本发明涉及一种盐酸氨溴索组合物，更具体的，涉及一种盐酸氨溴索组合物注射液及其制备方法。

背景技术

盐酸氨溴索又名沐舒痰，是一种呼吸道润滑祛痰药和粘液溶解药，具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。能促进肺表面活性物质的分泌、气道液的分泌及纤毛运动。

盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)，化学名称为反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，化学结构式：

盐酸氨溴索在临床上广泛用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难，目前，国内盐酸氨溴索的制剂类型有盐酸氨溴索片剂及胶囊、盐酸氨溴索口服溶液剂、盐酸氨溴索缓释胶囊等，这些剂型生物利用较差，起效缓慢，而且较多出现胃肠道副作用，主要为胃部灼热、消化不良、偶尔出现恶心、呕吐等现象。对于口服不方便的患者，或者病情比较严重或急性的患者，常用到盐酸氨溴索注射剂。但是由于盐酸氨溴索在氧化或碱性条件下，性能不稳定，分解出游离的氨溴索，在储存过程中有关物质增加，影响药物的质量和安全性，在现有技术中，将盐酸氨溴索的溶液的PH控制在比较低或者加入稳定剂，提高盐酸氨溴索注射液的稳定性，但是在用药过程中，由于低PH会给人体带来不适，或者使用稳定剂，增加了生产工艺，同时也增加了生产成本。鉴于此，提出本发明。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种盐酸氨溴索组合物，该组合物中的成分简单。

本发明的另一个目的是提供一种含有上述盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物注射液，该注射液组分简单、在比较适合人体pH的条件下，活性成分的稳定性高，保证了用药的安全性。

本发明的再一个目的是提供一种盐酸氨溴索组合物注射液的制备方法，该方法制备条件温和，容易控制，适合工业化大生产。

一种盐酸氨溴索组合物，该组合物包括如下成分：

盐酸氨溴索        14-16重量份

柠檬酸            2.6-3.2重量份

磷酸氢二钠        4.8-6.0重量份

氯化钠            13-16重量份。

所述的组合物优选包括如下成分：

盐酸氨溴索        15重量份

柠檬酸            2.6-3.2重量份

磷酸氢二钠        4.8-5.5重量份

氯化钠            13-16重量份。

一种含有上述盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物注射液，其由如下成分制备而成：

盐酸氨溴索        14-16重量份

柠檬酸            2.6-3.2重量份

磷酸氢二钠        4.8-6.0重量份

氯化钠            13-16重量份

注射用水          1800-2500重量份。

所述的盐酸氨溴索组合物注射液，其优选由如下成分制备而成：

盐酸氨溴索        15重量份

柠檬酸            2.6-3.2重量份

磷酸氢二钠        4.8-5.5重量份

氯化钠            13-16重量份

注射用水          2000重量份。

所述的盐酸氨溴索组合物注射液制成规格为15mg/2ml或30mg/4ml。

所述的盐酸氨溴索组合物注射液的pH在5.5-7.0之间。

为实现本发明的再一个目的，一种盐酸氨溴索组合物注射液的制备方法，采用如下技术方案：

将处方量的盐酸氨溴索、柠檬酸、磷酸氢二钠、氯化钠溶液注射用水中，其中注射用水的用量为总用水量的70％-80％，搅拌使其溶解测得pH在5.5-7.0之间，然后加入活性炭，在室温下搅拌约10-20分钟，过滤除去活性炭，然后加注射用水至全量，之后进行精滤、罐封、灭菌。

所述的制备方法更优选为：将处方量的柠檬酸、60％-65％处方量的磷酸氢二钠溶于注射用水中，其中注射用水的用量为总用水量的70％-80％，再加入处方量的盐酸氨溴索，搅拌使其溶解，然后再加入剩余量的磷酸二氢钠、处方量的氯化钠，测得pH在5.5-7.0之间，然后加入活性炭，在室温下搅拌约10-20分钟，过滤除去活性炭，然后加注射用水至全量，之后进行精滤、罐封、灭菌。

所述的活性炭的质量为溶液体积的(0.02％-0.05％)g/ml。