[发明专利]一种雷沙吉兰的中间体的制备方法

权利要求书

1.一种如式IV所示的雷沙吉兰的中间体化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，以Rh/(Rc，Sp)-Duanphos、Rh/(S，S，R，R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂，将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应，即可；

其中，X为H、卤素、C₁～C₅烷基或C₁～C₅烷氧基，Y为C₁～C₅烷基或三氟甲基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：取代基X中，所述的卤素为F、Cl或Br；所述的C₁～C₅烷基为甲基；所述的C₁～C₅烷氧基为甲氧基或乙氧基；取代基Y中，所述的C₁～C₅烷基为甲基、乙基或丙基。

3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为醇类和/或醚类溶剂。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇和三氟乙醇中的一种或多种；所述的醚类溶剂为四氢呋喃、二氧六环、正丁醚和甲基叔丁基醚中的一种或多种。

5.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述的催化剂的用量为化合物III的摩尔量的0.01％～1％。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：，所述的催化剂的用量为化合物III的摩尔量的0.03％～0.5％。

7.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：氢气的压力为1～30个大气压。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述的氢气的压力为1～15个大气压。

9.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为20～100℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

10.一种如式V所示的雷沙吉兰中间体化合物(R)-1-茚胺的制备方法，其特征在于包含下列步骤：

(1)有机溶剂中，以Rh/(Rc，Sp)-Duanphos、Rh/(S，S，R，R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂，将化合物III和氢气进行不对称氢化反应，即可；

(2)将步骤(1)所得的化合物IV进行酰胺的水解反应，即可；

其中，步骤(1)的方法和条件同权利要求1～10任一项所述，X和Y的定义均同权利要求1或2中所述。