[发明专利]四羟基苯并吡喃酮类化合物及其用途有效
申请号: | 201010201029.8 | 申请日: | 2010-06-17 |
公开(公告)号: | CN102285948A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | 李靖;孟坤 | 申请(专利权)人: | 北京盛诺基医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P11/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/02 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 酮类 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐:
其中,
R1和R2彼此独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、异戊烯基,R1和R2不同时为氢、羟基;
R3和R4彼此独立地选自氢、除溴以外的卤素、C2-C4烷基、羧基、异戊烯基、3,7-二甲基-2,6-辛二烯基;R4不为氢;R3和R4不同时为异戊烯基;
当R2为羟基时,R4不为异戊烯基。
2.根据权利要求1所述的应用,所述式(I)化合物中的R1和R2彼此独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、异戊烯基;R3和R4彼此独立地选自氢、C2-C4烷基、异戊烯基、3,7-二甲基-2,6-辛二烯基。
3.根据权利要求2所述的应用,所述式(I)化合物中的R2为C1-C4烷氧基、R3为氢、R1和R4为氢、异戊烯基或3,7-二甲基-2,6-辛二烯基。
4.根据权利要求3所述的应用,所述式(I)化合物中的R1是氢,R2是甲氧基,R3是氢,R4是3,7-二甲基-2,6-辛二烯基;即权利要求1所述的化合物是具有式(II)结构的化合物:
5.根据权利要求3所述的应用,所述式(I)化合物中的R1是异戊烯基,R2是甲氧基,R3是氢,R4是异戊烯基;即权利要求1所述的化合物是具有式(III)结构的化合物:
6.根据权力要求1-5任一所述的式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备与雌激素受体ER-α亚型和ER-β亚型相关疾病的治疗药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,所述的ER-α亚型为ER-α36,ER-α46,ER-α66。
8.根据权利要求6所述的应用,所述药物包括片剂、口嚼剂、胶囊剂、悬浮液剂、溶液剂。
9.根据权利要求6所述的应用,所述疾病包括肿瘤、骨质疏松、哮喘、心脏疾病或老年痴呆。
10.根据权利要求9所述的应用,所述肿瘤为乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病或肺癌。
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