[发明专利]一种含有二氢茚酮并吡咯骨架的化合物的合成方法无效

专利信息
申请号: 201010201045.7 申请日: 2010-06-12
公开(公告)号: CN101863824A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: 周凤涛;丁克;蔡倩 申请(专利权)人: 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号: C07D209/70 分类号: C07D209/70;C07D405/04;C07D409/04;C07D403/04;C07D401/04
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 万志香;曾旻辉
地址: 510663 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 二氢茚酮 吡咯 骨架 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种含有二氢茚酮并吡咯骨架的化合物的合成方法,其特征是,在有机溶剂和碱的环境中,具有式I结构的化合物与异氰基化合物在铜盐为催化剂的条件下进行串联反应,构建含有二氢茚酮并吡咯骨架的化合物;

式I

其中:

Y为I或Br;

R1选自:

1)C1~C3烷基;

2)NO2,CN,COOMe,COOH,F,Cl,Br;

3)OMe,Me,NH2,NHAc,N,N二烷基;

R2选自:

1)C1~C10烷基;

2)COOMe,COOEt,CO(CH2)n、n=1-10;

3)苯环或芳香性杂环;

4)被CH3、OMe、N,N二烷基、NH2,NHAc、OH、CN、NO2、CF3、Cl、F中一个以上取代基取代的苯环或芳香性杂环;R’为C1~C10烷基。

2.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化剂的量为相对于异氰基化合物的用量的摩尔百分比为3%到20%。

3.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,当Y为I时,串联反应的进行温度为20~25℃;当Y为Br时,串联反应的进行温度为60~90℃。

4.如权利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的碱是以下无机碱中的一种:K2CO3,Cs2CO3,K3PO4,NaOH或KOH;或所述的碱为有机碱DBU;所述的有机溶剂是DMF、DMSO、DMA、Dioxane、或CH3CN。

5.如权利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的铜盐是CuI,CuBr,CuCl,CuI2,CuBr2,CuCl2,Cu(OTf)2,或Cu(OTf)2

6.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述的异氰基化合物为异氰基乙酸乙酯或对甲基苯磺酰甲基异腈。

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