[发明专利]头孢尼西及其药用盐的制备方法

权利要求书

1.一种头孢尼西的制备方法，其特征在于，以7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯-4-甲酸及其盐与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯或D-(-)-乙酰基扁桃酰氯反应，接着加入羧酸酯水解酶和碱溶液进行去酰基反应，然后调节pH为酸性，得到头孢尼西。

2.根据权利要求1所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述羧酸酯水解酶为去甲酰酯酶、去乙酰酯酶或它们的混合物。

3.根据权利要求1或2所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述羧酸酯水解酶为固定化羧酸酯水解酶。

4.根据权利要求1所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述去酰基反应的温度为5～40℃，所述去酰基反应的pH值为5～9。

5.根据权利要求4所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述去酰基反应的温度为10～35℃，所述去酰基反应的pH值为6.0～8.5。

6.根据权利要求1所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述羧酸酯水解酶与所述7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯-4-甲酸及其盐的重量比为1∶2～10。

7.根据权利要求6所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述羧酸酯水解酶与所述7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯-4-甲酸及其盐的重量比为1∶3～6。

8.根据权利要求1所述的头孢尼西的制备方法，其特征在于，所述碱溶液为氨水、三乙胺溶液、碳酸钠溶液、碳酸钾溶液、碳酸氢钠溶液、碳酸氢钾溶液、氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液。

9.一种头孢尼西药用盐的制备方法，其特征在于，以权利要求1～8任一项所述的头孢尼西的制备方法制备头孢尼西，然后制备成头孢尼西药用盐。

10.根据权利要求9所述的头孢尼西药用盐的制备方法，其特征在于，所述头孢尼西药用盐为头孢尼西钠。