[发明专利]左旋尤利沙星注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗菌药物注射剂，其特征在于：以(S)-(-)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸为药物活性成分，该注射剂为液体型注射剂或固体型注射剂，其中每支或每瓶注射剂中含药物活性成分10～100mg，其余为药物可接受的用于注射剂的附加剂。

2.根据权利要求1所述的抗菌药物注射剂，其特征在于：所述的溶液型注射剂为水剂、氯化钠输液剂或葡萄糖输液，所述的固体型注射剂为冻干粉针剂。

3.一种如权利要求1所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：

一、配液：取1～500克S-(-)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸，加入7000～9000毫升注射用水中，用酸调节溶液的pH值至3.0～5.5，使S-(-)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸溶解；

所说的酸是无机酸或有机酸，其中无机酸为盐酸、硫酸或磷酸；有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、戊二酸、琥珀酸、抗坏血酸、甲磺酸、乙磺酸、萘二磺酸、氨基酸、半乳糖醛酸、葡萄糖酸或乳糖酸，

二、滤过、罐装：在上述溶解液中加入活性碳，加热升温，在50～90℃保温搅拌，过滤脱碳、加入注射用水定容至10000毫升，通过0.22μm的滤膜除菌，灌封、灭菌制成溶液型注射剂；

或在过滤脱碳后，用注射用水稀释到每毫升药液含左旋尤利沙星10～300mg的浓度，再通过0.22μm的滤膜除菌，罐装，进行冷冻干燥后封口制成固体型注射剂；

或在过滤脱碳后，用注射用水稀释到每毫升药液含左旋尤利沙星10～300mg的浓度，再通过0.22μm的滤膜除菌后冷冻干燥，无菌条件下后分装制成固体型注射剂，

所述活性碳的用量为100ml溶液加活性碳0.1～0.5g。

4.根据权利要求3所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：一、配液：加入酸调节溶液的pH值至3.0～5.5后再加入碱调节溶液的pH值至5.0～6.4；所说的碱为无机碱。

5.根据权利要求3或4所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：

一、配液：调节溶液的pH值至3.0～5.5后或在调节溶液的pH值至5.0～6.4后，加入8.5～9克的氯化钠或50～100克的葡萄糖，搅拌溶解；

二、滤过、罐装：加入活性碳，加热升温，保温搅拌，过滤脱碳，加入注射用水至10000毫升，通过0.22μm的滤膜除菌、灌封、灭菌，制成左旋尤利沙星氯化钠输液剂或左旋尤利沙星葡萄糖输液剂。

6.根据权利要求4所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：一、配液：用于调节溶液的pH值的无机碱为氢氧化钠、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸氢钠。

7.根据权利要求3所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：一、配液：用于调节溶液的pH值的氨基酸为天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸和丝氨酸。

8.根据权利要求3所说的抗菌药物注射剂的制备方法，其特征在于：二、滤过、罐装：所说的冷冻干燥的工艺条件是在通过0.22μm的滤膜除菌后的无菌药液，在-30～-55℃冻结固化3～6小时，然后在-55～0℃、真空干燥16～28小时，然后升温至30～35℃、真空干燥6～12小时，制得冻干粉针剂，所说的真空干燥是在压力为10～12Pa下干燥。