[发明专利]梓醇注射液及粉针剂的处方及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂领域。具体涉及中药地黄的有效成分梓醇的冻干粉针剂的处方及制备方法，用于治疗临床脑缺血性脑疾病。

背景技术

脑血管疾病是目前严重危害人类健康的主要疾病之一，随着当今社会的老龄化，脑血管病发病率不断增高.在联合国世界卫生组织调查的57个国家中死于脑血管病者占11.3％，其中40个国家脑血管病占死因前三位。在我国死于脑血管病者多于心脏病及癌症，居三大死因首位，每年约100万人。脑血管病具有发病率高、致残率高、死亡率高的特点，是威胁人类尤其是中老年人健康的常见病、多发病。其中，脑血管疾病中缺血性脑血管疾病占60％～80％。因此，如何通过药物防治脑缺血损伤引起了国内外有关学者的广泛重视。

目前，药物治疗是临床上的主要采用的治疗方法。国内外治疗脑缺血的药物可分为五类：抗血小板药物、抗凝剂、溶栓药、血管扩张剂和脑保护剂。但是这些药物的治疗靶点单一，而且毒副作用较大，难以达到满意的效果。中药及其制剂主要是通过益气活血、通经活络等方法多层次、多靶点、多环节发挥作用，毒副作用相对较小。因此寻找一种效果显著，且毒副作用小的新药成为国内外研究的热点。

梓醇(catalpol)是中药地黄Rehmannia glutinosa Libsch.的主要有效成分之一，是其“滋阴”作用的有效活性成分，为一种不太稳定的环烯醚萜苷类化合物，具有利尿、缓泻、降血糖、保肝等多种药理活性。最新药理研究表明，梓醇对缺血性脑中风具有显著的神经保护功能，能激活脑神经元，且对永久性脑缺血具有明显的改善作用。

发明内容

本发明目的在于提供一种治疗脑缺血性疾病的中药有效成分药物制剂。该制剂能透过血脑屏障，减轻脑缺血的损伤程度，提高脑组织缺血缺氧的耐受能力，促进脑微血管新生与成熟，保护神经血管单元，促进神经元轴突和树突生长，增强突触重构，改善脑缺血后神经行为，提高神经功能评分，促进脑缺血后受累肢体运动功能恢复。本发明是针对脑缺血病理变化，采用药理作用可靠的中药有效成分梓醇，制成冻干粉针剂来达到上述目的的。

本发明涉及梓醇冻干粉针剂的医药用途，即用于治疗临床脑缺血性脑疾病；梓醇冻干粉针剂的处方及其制备方法。

本发明用于治疗脑缺血性脑疾病的梓醇冻干粉针剂处方组成，包括梓醇、赋形剂和pH调节剂；所述赋形剂为葡萄糖、乳糖、蔗糖、低分子右旋糖苷、甘露醇、甘氨酸、海藻糖的一种或一种以上组合物；所述pH调节剂为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠的一种或一种以上组合物，调节范围为5-8。

药物处方中各组分用量为每份梓醇1～1000mg，葡萄糖0-2000mg，乳糖0-2000mg，蔗糖0-2000mg，低分子右旋糖苷0-2000mg，甘露醇50mg～2000mg，甘氨酸100mg～4000mg，海藻糖25mg～1000mg，pH调节剂适量(调pH为5-8)。

梓醇冻干粉针的其制备方法为：称取处方量的梓醇和赋形剂，加适量注射用水，充分搅拌使其溶解，调pH为5-8，补加注射用水至全量；用0.22μm的微孔滤膜滤过后，无菌分装，冷冻干燥，即得。

本发明是通过实施如下的技术方案来实现本发明目的的。

实施例1(1000制剂单位)

处方：梓醇              1g

      甘露醇            50g

      甘氨酸            100g

      海藻糖            25g

      10％氢氧化钠溶液  适量

      注射用水加至2000ml。

制法：精密称定处方量梓醇和赋形剂，加入适量注射用水，充分搅拌使其溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH6.8～7.0，补加注射用水至全量，经0.22μm的微孔滤膜滤过后，无菌分装(2ml/瓶)，半压塞，冷冻干燥(干燥条件为：-40℃以下预冻3h，抽真空升华干燥，前3h内将板温升至-24℃，保温9h后3h内将板温升至40℃，保温8h)，全压塞、轧盖，包装，全检，入库。

实施例2(1000制剂单位)

处方：梓醇                  10g

      甘露醇                100g

      甘氨酸                200g

      乳糖                  50g

      碳酸氢钠              适量