[发明专利]一种治疗消化性疾病的肠溶制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗消化性疾病的肠溶制剂，它是曲昔匹特的肠溶制剂，它包含：

含有曲昔匹特的中间体制剂和包在所述中间体制剂上的肠溶衣。

2.权利要求1所述的曲昔匹特肠溶制剂，进一步在含有曲昔匹特的中间体制剂和肠溶衣之间再包一层隔离层，并且隔离层的成份至少一种选自羟丙基甲基纤维素、透明型欧巴代、甲基纤维素、聚维酮、聚乙二醇，隔离层的重量含量根据普通药物肠溶衣的含量加入。

3.权利要求1所述的曲昔匹特肠溶制剂，其特征在于所述中间体制剂选择性的包括：填充剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂、湿润剂、表面活性剂；其中，填充剂至少一种选自微晶纤维素、蔗糖、淀粉、乳糖、交联羧甲基纤维素钠，稀释剂至少一种选自微晶纤维素、蔗糖、淀粉、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、预胶化淀粉、右旋糖酐、葡萄糖、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、硫酸钙、磷酸氢钙、植物油，崩解剂至少一种选自低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠，润滑剂至少一种选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅胶、十二烷基硫酸镁，湿润或粘合剂至少一种选自纯水、乙醇、丙酮、淀粉浆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、各种纤维素，表面活性剂选至少一种自十二烷基硫酸钠、吐温类、司盘类；

所述填充剂重量含量为药物总重量的3～85％；

所述稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂重量含量为药物总重量的5～95％；

所述表面活性剂重量含量为药物总重量的0.05％～10％。

4.权利要求1所述的曲昔匹特肠溶制剂，其特征在于所述肠溶衣包含肠溶包衣材料和增塑剂，其中，肠溶包衣材料至少一种选自聚丙烯酸树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、肠溶欧巴代、羧甲基乙基纤维素、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、二酮哌嗪聚合物、虫胶、玉米朊，增塑剂至少一种选自柠檬酸三乙酯(TEC)、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇(PEG)、十六烷醇、甘油三乙酸酯、虫胶、十八醇。

5.权利要求1所述的曲昔匹特肠溶制剂，它包括曲昔匹特肠溶微丸、曲昔匹特肠溶片、曲昔匹特肠溶硬胶囊、曲昔匹特肠溶软胶囊、曲昔匹特肠溶颗粒、曲昔匹特肠溶胶囊、曲昔匹特肠溶固体分散体。

6.一种曲昔匹特肠溶微丸，从内到外包含含有曲昔匹特的丸芯和包在丸芯外面的肠溶衣。

7.一种曲昔匹特肠溶片，包括片芯和包裹该片芯上的肠溶衣，该片芯含有曲昔匹特，和选择性的含有填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂；所述填充剂重量含量为药物总重量的3～85％；所述稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂重量含量为药物总重量的5～95％；所述表面活性剂重量含量为药物总重量的0.05～10％。

8.权利要求7所述曲昔匹特肠溶片的制备方法，包括：

(1)将曲昔匹特与药用辅料通过湿法制粒压片或干法制粒压片或直接压片而得到含有曲昔匹特的片芯，或通过包衣的方法将曲昔匹特包在空白片芯上而得到含有曲昔匹特的片芯；

(2)对含有曲昔匹特的片芯包肠溶衣。

9.一种曲昔匹特肠溶硬胶囊，由普通的硬胶囊壳和灌装在其中的含有曲昔匹特的内容物组成，内容物可以是肠溶微丸、肠溶颗粒、肠溶固体分散体。

10.一种曲昔匹特肠溶硬胶囊，由肠溶型的硬胶囊壳和灌装在其中的含有曲昔匹特的内容物组成，内容物可以是微丸、颗粒、混合粉末，微丸、颗粒、混合粉末的制备方法按现有药物制备方法制取。

11.一种曲昔匹特肠溶软胶囊，由软质囊和包裹在其中的含有曲昔匹特的液态或软膏状的内容物组成，并且在软质囊壳外面包裹有肠溶衣或将软质囊壳用甲醛浸渍处理。

12.如权利要求1-5中任意一项所述的曲昔匹特肠溶制剂，用于治疗制备消化性溃疡、急性及慢性胃炎药物的用途。