[发明专利]新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用有效
申请号: | 201010208308.7 | 申请日: | 2010-06-24 |
公开(公告)号: | CN102295608A | 公开(公告)日: | 2011-12-28 |
发明(设计)人: | 王孝伟;张建芳;刘俊义 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D239/553 | 分类号: | C07D239/553;C07D239/47;C07D239/545;A61K31/513;A61P31/18 |
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地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 hept hiv 逆转录 抑制剂 制备 及其 应用 | ||
1.通式I化合物
其中,R1为X,NHCH3,N(CH3)2等取代基;
R2为H,Me,Ph,取代芳烃;
R3为OH,NH2,N(CH3)2等取代氨基;
R为O,CH2.
某些所保护的化合物名称举例为:
1-苄氧甲基-5-碘-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-乙氧甲基-5-碘-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-苄氧甲基-5-溴-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-乙氧甲基-5-溴-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-苄氧甲基-5-N,N-二甲基氨基-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-乙氧甲基-5-N,N-二甲基氨基-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-苄氧甲基-4-氨基-5-碘-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-乙氧甲基-4-氨基-5-碘6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-苄氧甲基-4氨基-5-溴-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶,1-乙氧甲基-4-氨基-5-溴-6-(3,5-二甲基)-苄基尿嘧啶。
2.合成上述化合物的条件及试剂为下列反应式所描述的方法。(见第2页)
3.权利要求上述化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。
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