[发明专利]美他多辛颗粒剂及其制备和质量控制方法

权利要求书

1.一种含有美他多辛的颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂包括如下重量份的原辅料：美他多辛250-500份、麦芽糊精350-550份。

2.如权利要求1所述的颗粒剂，其特征在于，将美他多辛500重量份、麦芽糊精450重量份、以及其他适量重量份的药剂学辅料制成制成1000份所述颗粒剂。

3.如权利要求2所述的颗粒剂，其特征在于，所述药剂学辅料包括香精，甜味剂，色素，及适量的粘合剂。

4.如权利要求3所述的颗粒剂，其特征在于，所述香精为25-35重量份，甜味剂为10-20重量份，色素为0.1-0.3重量份，粘合剂为5％PVP K 30乙醇溶液。

5.如权利要求4所述的颗粒剂，其特征在于，所述香精为30份，所述甜味剂为阿斯帕坦15份，色素为0.2份。

6.如权利要求1-5所述的颗粒剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

A称取处方量美他多辛、麦芽糊精、甜橙香精、阿司巴甜，分别粉碎、过80目筛，待用；

B将以上原辅料混匀后，加入处方量色素，继续混料，待物料均匀后，用5％PVPK₃₀乙醇溶液通过14目筛制成湿颗粒，于40±5℃温度下进行干燥2小时；

C干燥颗粒过16目筛进行整粒，整粒后干燥颗粒待用；

D对颗粒进行水分、含量检查；

E根据测定的含量数据，将颗粒采用双铝进行单剂量包装。

7.如权利要求1-5所述的颗粒剂的质量控制方法，其特征在于包括如下步骤：

鉴别：精密称取美他多辛颗粒适量，用水溶解并制成每1ml约含美他多辛50μg的溶液，过滤，滤液作为供试品溶液；另取美他多辛对照品，用水溶解并制成每1ml约含美他多辛50μg的溶液，作为对照品溶液；另按处方比例的十分之一称取各空白辅料，混合均匀，按供试品溶液制备方法制成空白辅料溶液，作为空白辅料；于200-400nm波长范围内分别对上述溶液进行扫描，结果供试品和对照品溶液均在291±1nm、324±1nm波长处有最大吸收，同时空白辅料溶液在291±1nm、324±1nm波长处不干扰测定；

有关物质：取装量差异项下内容物，研细，称取美他多辛约25mg，用流动相溶解并稀释成每1ml含美他多辛0.5mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照高效液相色谱法测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1-10∶89-99的乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相；流速为每分钟0.8ml，检测波长为205nm；

取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，调节检测灵敏度，使吡哆醇的峰高为满量程的20％-25％，精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至第二主成分峰保留时间的2倍；

含量测定：色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1-10∶89-99的乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相；流速为每分钟0.8ml；检测波长为205nm；美他多辛峰1与美他多辛峰2的分离度应符合要求，理论板数按美他多辛峰1或峰2计算均应不低于3000；

测定法取装量或装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含美他多辛50μg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；精密称取经五氧化二磷减压干燥至恒重的美他多辛对照品，加流动相溶解并制成每1ml中含50μg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；同法测定；按外标法以峰面积计算供试品中C ₁₃H ₁₈N₂O ₆的含量。

8.如权利要求7所述的颗粒剂的质量控制方法，其特征在于：所述有关物质和含量测定是以1∶99的乙腈-0.2％磷酸溶液为流动相。