[发明专利]杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用

权利要求书

1.具有式(Ⅰ)结构特征的杂环炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子：

Z任选为CH或N；L¹任选自NH，-N＝，CH；L²任选为-CONH-或-NHCO-；

R₁任选自：

1)H；

2)C₁～C₆烷基；

3)C₃～C₆环烷基；

4)被1或2个羟基取代的C₁～C₅烷基；

5)苯基；

6)能与A环Z位形成含1～3个N原子的含L¹的并五元杂环的基团，其中，X，Y，Z，任选为N，CH，D环为含有1～3个氮原子的杂环；R₂任选自：

1)H；

2)卤素；

3)C₁～C₅烷基；

4)C₃～C₆环烷基；

5)C₁～C₅含氟烷基；

R₃任选自：

1)H；

2)卤素；

3)C₁～C₄烷基；

4)C₃～C₆环烷基；

5)C₁～C₄含氟烷基；

R₅为H，R₄任选自：

1).H；

2).(CH₂)nNR₆R₇；

3).(CH₂)n-Het¹；

或R₄为H，R₅任选自：

1)H；

2)Het²；

其中，n为0或1，Het¹为含有1～3个N的非芳香杂环，Het²为含杂原子N，O和/或S的五元芳香杂环，所述非芳香及芳香杂环任一C原子或N原子在能够被取代的位置可以被烷基，环烷基，或NR₆R₇取代；

R₆，R₇任选自：

1)H，

2)C1～C3烷基；

3)C1～C3含氟烷基；

4)C3～C6环烷基；

或R₆和R₇通过C，O，N，S原子形成五元，六元，七元或八元环状结构。

2.根据权利要求1所述的杂环炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述Z为N，L¹为NH，R₁选自：

1)甲基，乙基，异丙基，叔丁基；

2)环丙基，环丁基，环戊基，环己基。

3.根据权利要求1所述的杂环炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述R₁与A形成的并五元杂环为以下结构之一：

4.根据权利要求1所述的杂环炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述R₂任选自以下结构：

1)H；

2)甲基，乙基，异丙基，叔丁基；

3)环丙基；

4)F，Cl，Br；

5)三氟甲基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的杂环炔苯类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体，其特征是，所述C环为以下结构之一：

R₃、R₆、R₇、Het¹的定义与权利要求1相同，Het²选自取代咪唑类化合物、取代吡唑类化合物、取代恶唑类化合物、取代三氮唑类化合物、取代四氢噁唑类化合物、或取代噻唑类化合物。