[发明专利]一种吡嗪类衍生物和其制备方法及在制药中的应用有效
申请号: | 201010217332.7 | 申请日: | 2010-07-05 |
公开(公告)号: | CN102311396A | 公开(公告)日: | 2012-01-11 |
发明(设计)人: | 王玉强;孙业伟;于沛;杜静;张高小 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
主分类号: | C07D241/12 | 分类号: | C07D241/12;C07D241/42;C07D241/24;A61K31/4965;A61K31/498;A61K31/497;A61P9/00;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P9/10;A61P31/18 |
代理公司: | 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 | 代理人: | 彭蓉 |
地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡嗪类 衍生物 制备 方法 制药 中的 应用 | ||
1.一种吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,所述吡嗪类衍生物具有如下通式I的结构:
其中:R1和R2各自独立的为氢、羟基或选自下列取代或未取代的基团:氨基,羧基,烷基,烷氧基,芳基,芳杂基,酯类,胺类,氨基甲酸酯和硝酮基团;
R3和R4各自独立的为氢、羟基或选自下列取代或未取代的基团:氨基,羧基,烷基,烷氧基,芳基,芳杂基,酯类,胺类,氨基甲酸酯和硝酮基团,或者R3和R4与其所连接的碳一起形成取代或未取代的稠合的环;
R1,R2,R3和R4不能同时为氢,且不能同时为甲基;
当R1,R2,R3和R4仅其中之一为硝酮基团时,该硝酮基团不能为叔丁硝酮基团。
2.根据权利要求1所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中所述R1和R3各自独立的为取代或未取代的硝酮基团,所述R2和R4为烷基,其具有如下通式II的结构:
其中,R5和R6各自独立的为取代或未取代的直链烷基、支链烷基或环烷基。
3.根据权利要求2所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中所述R2和R4为甲基,所述R5和R6为叔丁基,其具有如下式TN-2的结构:
4.根据权利要求2所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中所述R2和R4为甲基,所述R5和R6为环己基,其具有如下式TN-3的结构:
5.根据权利要求1所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中R3和R4与其所连接的碳一起形成取代的稠合的环,所述环上的取代可以为烷基、一个或多个硝酮基团。
6.根据权利要求5所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中所述吡嗪类衍生物具有如下式TN-4或式TN-5的结构:
7.根据权利要求1所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中通过所述R1和/或R4的取代形成具有二聚体或多聚体结构的吡嗪类衍生物。
8.根据权利要求7所述的吡嗪类衍生物及其药学上可接受的盐,其中通过所述R4的取代形成具有二聚体结构的吡嗪类衍生物,其具有如下通式III的结构:
其中:R7、R8和R9各自独立的为氢或取代或未取代的羟基、烷基或硝酮基团;X为C、O、N或S,并与其相邻的碳形成烃链、醚、氨或巯基连接,或与其相邻的碳(可氧化成羰基)形成酮、酰氧基、酰胺基等连接。
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