[发明专利]新的姜黄素类似物及其用途

权利要求书

1.一种式II化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁₁和R₁₂各自独立选自烷氧基、硝基、氨基和二烷基氨基；

R₁₃和R₁₄各自独立选自羟基、烷氧基、-OR₁₈C(O)R₁₉，其中R₁₈为低级亚烷基或亚烯基，且R₁₉为烷氧基，和四氢吡喃基；

或R₁₁和R₁₃一起为亚烷基二氧基；

或R₁₂和R₁₄一起为亚烷基二氧基；

R₁₅和R₁₆各自独立选自H、卤素和硝基；

R₁₇为-R₂₀C(O)OR₂₁，其中R₂₀为亚烯基，且R₂₁为H或烷基；

X₃为N，或X₃为与H、烷氧基或硝基键合的C；且

X₄为N，或X₄为与H、烷氧基或硝基键合的C。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁₁和R₁₂各自独立选自烷氧基、硝基、氨基和二甲基氨基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁₁和R₁₃一起为亚甲二氧基或亚乙二氧基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁₂和R₁₄一起为亚甲二氧基或亚乙二氧基。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁₅和R₁₆各自独立选自H、F和硝基。

6.具有以下结构的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐

7.一种药物制剂，所述制剂包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

8.权利要求7的药物制剂，含有以下结构化合物或其药学上可接受的盐

9.权利要求7-8中任一项的药物制剂，其中所述载体为水性载体。

10.权利要求1的化合物，或姜黄素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，该药物用于治疗癌症。

11.权利要求10的用途，其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上可接受的盐

12.权利要求10-11中任一项的用途，其中所述癌症选自皮肤癌、小细胞肺癌、睾丸癌、淋巴瘤、白血病、食管癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、中枢神经系统癌、肝癌和前列腺癌。

13.权利要求12的用途，其中所述癌症是前列腺癌。

14.权利要求12的用途，其中所述癌症是结肠癌。

15.权利要求12的用途，其中所述患者患有抗雄激素撤除综合征。

16.一种诱导雄激素受体拮抗剂活性的方法，所述方法包括使细胞与雄激素受体拮抗剂有效量的权利要求1的化合物或姜黄素或其药学上可接受的盐接触。

17.权利要求16的方法，其中所述细胞是癌细胞。

18.权利要求17的方法，其中所述接触步骤在体内进行。

19.权利要求17的方法，其中所述接触步骤在体外进行。

20.权利要求16-19中任一项的方法，其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上可接受的盐

21.权利要求1的化合物或姜黄素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，该药物用于在患有与雄激素有关的病症的患者中诱导雄激素受体拮抗剂活性。

22.权利要求21的用途，其中所述化合物为以下结构化合物或其药学上可接受的盐