[发明专利]一种制备N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]甲磺酰胺盐酸盐的方法有效
| 申请号： | 201010224216.8 | 申请日： | 2010-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN102329254A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | 陈宇;樊钱永;竺伟 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/08 | 分类号： | C07C311/08;C07C303/40 |
| 代理公司： | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人： | 高为华 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 羟基 甲基 乙基 胺基 甲磺酰胺 盐酸 方法 | ||
1.一种制备N-[4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]苯基]甲磺酰胺盐酸盐(I)的方法，
包括以下步骤：
1)、苯胺与甲磺酰氯反应得到化合物(II)，
2)、化合物(II)与氯乙酰氯反应生成化合物(III)，
3)、化合物(III)与异丙胺反应生成化合物(IV)，
4)、化合物(IV)经还原后得到目标化合物(I)。
2.根据权利要求1所述制备化合物(I)的方法，其特征在于：所述步骤1)中苯胺与甲磺酰氯的摩尔比在1∶1～1∶5之间，反应温度为0～50℃。
3.根据权利要求1所述制备化合物(I)的方法，其特征在于：所述步骤2)中化合物(III)与氯乙酰氯的摩尔比在1∶1～1∶8之间，反应温度为-20～50℃。
4.根据权利要求1所述制备化合物(I)的方法，其特征在于：所述步骤3)中反应温度为-78～60℃。
5.根据权利要求1以及权利要求4所述制备化合物(I)的方法，其特征在于：所述步骤3)中所选用的碱为以下一种或两种的混合：三乙胺、二异丙基乙基胺、异丙胺、二异丙胺、吗啉、N-甲基吗啉、哌啶、N-甲基哌啶、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾。
6.根据权利要求1、权利要求4以及权利要求5所述制备化合物(I)的方法，其特征在于：所述步骤3)中反应中选用的有机碱同时作为反应的溶剂。
7.根据权利要求1所述制备化合物(I)的方法，其特征在于反应温度为-45～45℃。
8.根据权利要求1以及权利要求7所述制备化合物(I)的方法，其特征在于所选用的溶剂为：甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙醚。
9.根据权利要求1、权利要求7以及权利要求8所述制备化合物(I)的方法，其特征在于反应是在硼氢化钠作用下进行的，化合物(IV)与硼氢化钠的摩尔比在2∶1～1∶4之间。
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