[发明专利]基于季戊四醇的复合脂质,制备方法及用途有效
申请号: | 201010224640.2 | 申请日: | 2010-07-13 |
公开(公告)号: | CN102329335A | 公开(公告)日: | 2012-01-25 |
发明(设计)人: | 戴志飞;梁晓龙;岳秀丽 | 申请(专利权)人: | 哈尔滨工业大学 |
主分类号: | C07F7/18 | 分类号: | C07F7/18;A61K47/24;A61K9/127 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 150001 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 季戊四醇 复合 制备 方法 用途 | ||
1.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构式为:
,其中,R1=C6~18烷基,R2=C6~18烷基,R1,R2可以相同,也可以不同;R3=OEt或OCH3;a=2或3;b=2或3,c=1,且当b=0时,c=0;X=H,CH3,CH3O,卤素,NO2。
2.一种如权利要求1所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于X可以是H、CH3、CH3O、F、Cl、Br、NO2。
3.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R1为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
4.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R2为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
5.一种如权利要求1所述的基于季戊四醇的复合脂质的制备方法,其特征是通过下述方法制备:
(1)在极性有机溶剂中,化合物1与化合物2在25-70℃反应24-48小时,然后酸洗,再水洗,重结晶可得化合物3。化合物1与化合物2的摩尔比例1∶1.5-4,推荐的摩尔比例是1∶2-2.5。所述的极性有机溶剂可以是四氢呋喃,丙酮,乙睛,二甲基甲酰胺等。
(2)在极性有机溶剂中,化合物3,二环己基碳二酰亚胺(DCC),4位二甲胺基吡啶(DMAP)和化合物4在50-80℃反应12-36小时可得化合物5。化合物3,二环己基碳二酰亚胺(DCC),4位二甲胺基吡啶(DMAP),化合物4的摩尔比是1∶1-3∶0.8-1.2∶3-6,推荐的摩尔比例是1∶1.5-2∶0.9-1.1∶4-5。所述的极性有机溶剂可以是四氢呋喃,丙酮,乙睛,二甲基甲酰胺等。
(3)在非质子性有机溶剂中,化合物5,化合物6和二月桂酸二丁基锡在40-70℃反应48-72小时,可得化合物7。化合物5,化合物6和二月桂酸二丁基锡的摩尔比例1∶1-2∶0.2-0.8,,推荐的摩尔比例是1∶1-1.25∶0.3-0.5。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等。
(4)在非质子性有机溶剂中,化合物5,DMAP,缚酸剂和化合物8在25-70℃反应24-48小时,然后酸洗,再水洗,柱层析可得化合物9。化合物5,DMAP,缚酸剂和化合物8的摩尔比例是1∶0.4-1∶1-6∶2-5,推荐的摩尔比例是1∶0.4-0.6∶3-5∶3-4。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等,缚酸剂可以是三乙胺或者吡啶等。
(5)在非质子性有机溶剂中,化合物9,DCC和化合物10在25-40℃反应24-36小时,可得化合物11。化合物9,DCC和化合物10的摩尔比例1∶1-2∶1.1-1.5。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等。
以上所述化合物1-11的结构式如下:
6.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构式为:
其中,R1=C6~18烷基,R2=C6~18烷基,R1,R2可以相同,也可以不同;R3=OEt或OCH3;a=2或3;b=2或3,c=1,且当b=0时,c=0;d=2或3。
7.一种如权利要求6所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R1为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
8.一种如权利要求6所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R2为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
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