[发明专利]基于季戊四醇的复合脂质,制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 201010224640.2 申请日: 2010-07-13
公开(公告)号: CN102329335A 公开(公告)日: 2012-01-25
发明(设计)人: 戴志飞;梁晓龙;岳秀丽 申请(专利权)人: 哈尔滨工业大学
主分类号: C07F7/18 分类号: C07F7/18;A61K47/24;A61K9/127
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 150001 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 基于 季戊四醇 复合 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构式为:

,其中,R1=C6~18烷基,R2=C6~18烷基,R1,R2可以相同,也可以不同;R3=OEt或OCH3;a=2或3;b=2或3,c=1,且当b=0时,c=0;X=H,CH3,CH3O,卤素,NO2

2.一种如权利要求1所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于X可以是H、CH3、CH3O、F、Cl、Br、NO2

3.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R1为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

4.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R2为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

5.一种如权利要求1所述的基于季戊四醇的复合脂质的制备方法,其特征是通过下述方法制备:

(1)在极性有机溶剂中,化合物1与化合物2在25-70℃反应24-48小时,然后酸洗,再水洗,重结晶可得化合物3。化合物1与化合物2的摩尔比例1∶1.5-4,推荐的摩尔比例是1∶2-2.5。所述的极性有机溶剂可以是四氢呋喃,丙酮,乙睛,二甲基甲酰胺等。

(2)在极性有机溶剂中,化合物3,二环己基碳二酰亚胺(DCC),4位二甲胺基吡啶(DMAP)和化合物4在50-80℃反应12-36小时可得化合物5。化合物3,二环己基碳二酰亚胺(DCC),4位二甲胺基吡啶(DMAP),化合物4的摩尔比是1∶1-3∶0.8-1.2∶3-6,推荐的摩尔比例是1∶1.5-2∶0.9-1.1∶4-5。所述的极性有机溶剂可以是四氢呋喃,丙酮,乙睛,二甲基甲酰胺等。

(3)在非质子性有机溶剂中,化合物5,化合物6和二月桂酸二丁基锡在40-70℃反应48-72小时,可得化合物7。化合物5,化合物6和二月桂酸二丁基锡的摩尔比例1∶1-2∶0.2-0.8,,推荐的摩尔比例是1∶1-1.25∶0.3-0.5。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等。

(4)在非质子性有机溶剂中,化合物5,DMAP,缚酸剂和化合物8在25-70℃反应24-48小时,然后酸洗,再水洗,柱层析可得化合物9。化合物5,DMAP,缚酸剂和化合物8的摩尔比例是1∶0.4-1∶1-6∶2-5,推荐的摩尔比例是1∶0.4-0.6∶3-5∶3-4。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等,缚酸剂可以是三乙胺或者吡啶等。

(5)在非质子性有机溶剂中,化合物9,DCC和化合物10在25-40℃反应24-36小时,可得化合物11。化合物9,DCC和化合物10的摩尔比例1∶1-2∶1.1-1.5。所述的非质子性有机溶剂可以是苯,甲苯,二氯甲烷,氯仿等。

以上所述化合物1-11的结构式如下:

6.基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于基于季戊四醇的复合脂质的结构式为:

其中,R1=C6~18烷基,R2=C6~18烷基,R1,R2可以相同,也可以不同;R3=OEt或OCH3;a=2或3;b=2或3,c=1,且当b=0时,c=0;d=2或3。

7.一种如权利要求6所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R1为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

8.一种如权利要求6所述的基于季戊四醇的复合脂质,其特征在于R2为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。

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