[发明专利]一种给药组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种给药组合物，其特征在于组合包括：

a)载有有效治疗组分、吸收促进剂及药用辅料组成的固体制剂；

b)由生物黏附聚合物组成的生物黏附层。

2.根据权利要求1所述的给药组合物，其特征在于给药组合物还包括防渗透或半渗透式包衣层，使制剂中的治疗组分和吸收促进剂具有单向释放能力。

3.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于治疗组分和吸收促进剂从固体制剂中的释放速率几乎同步。

4.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于给药组合物包括肠溶层。

5.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于生物黏附聚合物从卡波姆、聚卡波非、羟丙基甲基纤维素、壳聚糖及其盐或衍生物中选择一种或几种。

6.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于生物黏附层中可含有肠溶聚合物。

7.根据权利要求2所述的给药组合物，其特征在于防渗透层或半渗透层含有不渗透或半渗透的材料。

8.根据权利要求7所述的给药组合物，其特征在于不渗透或半渗透的材料从乙基纤维素、醋酸纤维素及其盐或衍生物中选择一种或几种。

9.根据权利要求7所述的给药组合物，其特征在于防渗透层或半渗透层中含有增塑剂。

10.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于吸收促进剂从脂肪酸、中链甘油酯、表面活性剂、甾体清洁剂、脂酰肉毒碱、烷胆碱、N-乙酰氨基酸、酯类及其盐或衍生物中选择一种或几种。

11.根据权利要求10所述的给药组合物，其特征在于吸收促进剂脂肪酸由含有8～12个碳原子的脂肪链组成。

12.根据权利要求1或2所述的给药组合物，其特征在于吸收促进剂从癸酸及其盐或酯或其衍生物中选择一种或几种。

13.根据权利要求1～12任意所述的给药组合物，其特征在于将治疗组分及吸收促进剂传递到人或动物的粘膜表面。

14.根据权利要求1～12任意所述的给药组合物，其特征在于通过口服方式对病患给药。

15.根据权利要求1～14任意所述的给药组合物，其特征在于治疗组分包括生物活性大分子。

16.根据权利要求15所述的给药组合物，其特征在于生物活性大分子从蛋白、多肽、多糖、核酸、脂类、碳水化合物中选择一种或几种。

17.根据权利要求15所述的给药组合物，其特征在于生物活性大分子从胰岛素、促红细胞生成素、干扰素、生长激素、艾塞那肽、GLP-1促效剂、甲状旁腺激素、降血钙素、醋酸亮丙瑞林、善得定、低分子量肝素及其功能化类似物、突变体及其盐或衍生物中选择一种。

18.根据权利要求1～12任意所述的给药组合物，其特征在于治疗组分从艾塞那肽及其盐或其功能化的类似物或衍生物中选择一种。

19.根据权利要求1～18任意所述的给药组合物，其特征在于该组合物可以制备成胶囊、片剂、粉末或颗粒形式。

20.一种按照权利要求1或2所述的给药组合物的制备方法，其特征在于所说的方法包括：

a)制备含有有效剂量治疗组分、吸收促进剂及药学辅料的固体制剂；

b)采用具有生物黏附特性的生物黏附聚合物对固体制剂进行包衣。

21.根据权利要求20所述的制备方法，其特征在于进一步包括：

c)对固体制剂进行防渗透层或半渗透层包衣，包衣中的通道使制剂中的治疗组分和吸收促进剂具有单向释放能力。

22.根据权利要求20或21所述的制备方法，其特征在于步骤b)和c)可互换。

23.根据权利要求20～22任意所述的制备方法，其特征在于包括进一步采用肠溶层包衣。

24.一种给药组合物的使用方法，其特征在于所说的方法包括服用权利1～19任意所述的给药组合物。