[发明专利]克林霉素磷酸酯阴道黏膜片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂方面，尤其涉及一种抗真菌的药物制剂，特别涉及克林霉素磷酸酯制剂及其制备方法。

背景技术

克林霉素于1966年由Magerlerin等以氯取代林可霉素分子中第7位的羟基首次合成，与林可霉素相比，克林霉素的抗菌活性增强4～8倍，不良反应低。克林霉素磷酸酯为林可霉素的半合成衍生物，是一个兼有看厌氧菌与需氧菌作用的光谱抗生素，在体外无抗菌活性，进入人体后迅速水解成克林霉素而现实其药理活性。主要对革兰氏阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，用于治疗革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的各种感染性疾病。

目前市场上的克林霉素制剂主要是注射剂为主，克林霉素注射剂直接注射进入血液，存在的不良反应较大，安全性不够高，而且不能直接针对病灶发生作用，所以起效较慢，生物利用度不高。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗效果明确、起效快、生物利用度高的克林霉素磷酸酯制剂。

本发明的另一目的在于提供一种克林霉素磷酸酯制剂的制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

克林霉素磷酸酯阴道黏膜片包括如下组分：

克林霉素磷酸酯  5％～15％    填充剂10％~30％

泡腾剂20％~40％  缓释材料  20％~40％

本发明还可以包括1％~3％的润滑剂和2％~6％的助流剂。

其中所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、磷酸氢二钠中的一种或多种混合。

所述的泡腾剂为柠檬酸和碳酸氢钠以1∶2比例投料。

所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或多种混合。

作为本发明的优选，每1000片克林霉素磷酸酯阴道黏膜片中含克林霉素磷酸酯100g、微晶纤维素200g、柠檬酸100g、碳酸氢钠200g、HPMC K4M 80g、卡波姆934p 190g、硬脂酸镁20g、二氧化硅40g。

本发明还公开了一种克林霉素磷酸酯阴道黏膜片的制备方法，首先将克林霉素磷酸酯、填充剂、缓释材料、泡腾剂中的酸过筛后混合均匀，再经制粒、整粒，然后加入剩余辅料混合均匀，再压片即得。

本发明克林霉素磷酸酯阴道黏膜片，抗菌效果非常好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。

实施例1：制备1000片处方：

克林霉素磷酸酯  100g    微晶纤维素(MCC)  200g

柠檬酸  100g            碳酸氢钠  200g

HPMC K4M  80g           Carbopol 934p  190g

硬脂酸镁  20g    二氧化硅  40g

制备方法：

将克林霉素磷酸酯、MCC、柠檬酸、HPMC K4M、Carbopol 934p过100目筛混合均匀，用70％乙醇溶液润湿，喷雾润湿后20目筛制粒，干燥后过18目筛整粒，然后加入剩余的铺料混合均匀，压片即得。

本实施例制备得到的克林霉素磷酸酯阴道黏膜片，抗菌效果好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。

实施例2：制备1000片处方：

克林霉素磷酸酯  120g    乳糖  250g

柠檬酸  100g            碳酸氢钠  200g

乙基纤维素  100g        Carbopol 934p 150g

硬脂酸镁  15g           二氧化硅  35g

制备工艺和实施例1相同。