[发明专利]克林霉素磷酸酯原位凝胶的制备与应用

权利要求书

1.克林霉素磷酸酯(clindamycin phosphate简称Clin)原位凝胶，其特征在于：该原位凝胶室温条件与非生理条件下为液态，给药后相转变成凝胶。Clin原位凝胶包括温度敏感原位凝胶与pH敏感原位凝胶，其中Clin浓度为0.1-0.3％。

2.权利要求1所述的Clin温度敏感原位凝胶，其特征在于：其组成以质量百分比计算为：Clin 0.1％-5％，泊洛沙姆F127 16％-20％，泊洛沙姆F68 5％-10％；水溶液65％-78.9％，该制剂相转变温度35±2℃。

3.权利要求1所述的Clin温度敏感原位凝胶，其特征在于：泊洛沙姆F127占21.4％，泊洛沙姆F68占9.6％，该制剂相转变温度为35±2℃。泊洛沙姆F127占17.26％，泊洛沙姆F68占7.4％，该制剂相转变温度为36±0.2℃。

4.权利要求1所述的Clin温度敏感原位凝胶，其特征在于：其中泊洛沙姆F127分子中聚氧乙烯的含量不低于60％，平均分子量介于5000-16000。泊洛沙姆F68分子中聚氧乙烯的含量不低于70％，平均分子量介于5000-16000。

5.权利要求1所述的Clin温度敏感原位凝胶制备方法，其特征在于：取克林霉素磷酸酯，用蒸馏水溶解，搅拌条件下缓慢加入处方量的F127和F68，加蒸馏水至足量，低温冷藏保存，使充分溶胀，直至形成澄明均一溶液，即得。

6.权利要求1所述的Clin pH敏感原位凝胶，其特征在于：卡波姆980占0.2-0.6％，该制剂在非生理条件流动性好pH4.5时在生理条件pH4.5时胶凝。

7.权利要求1所述的Clin pH敏感原位凝胶，其特征在于：处方中含0.4％卡波姆980，同时含0.5--3.0％泊洛沙姆F127，该制剂在非生理条件时的粘度＜1100mpa.s，在生理条件pH4.5时的粘度＞2500mpa.s。

8.权利要求1所述的Clin pH敏感原位凝胶，其特征在于：处方中含0.4％卡波姆980，同时含0.5％泊洛沙姆F127，该制剂在非生理条件时的粘度＜1100mpa.s，在生理条件pH4.5时的粘度＞2500mpa.s。

9.根据权利要求1所述的Clin pH敏感原位凝胶制备方法，其特征在于：称量Carbopol(0.4％)和F127(0.5％)与克林霉素磷酸酯(0.1-0.3％)，置于容量瓶中，加蒸馏水，放在冰箱中溶胀24h以上。