[发明专利]一种头孢磺啶钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种头孢磺啶钠脂质体注射剂，其特征在于由头孢磺啶钠、蛋黄卵磷脂、甘氨胆酸钠、吐温80、抗氧剂和赋形剂组成，其中各组分重量份数为：

头孢磺啶钠                   1份

蛋黄卵磷脂                   1.8-13份

甘氨胆酸钠                   0.3-7份

吐温80                       0.1-5份

抗氧剂                       0.02-3份

赋形剂                       2-20份。

2.根据权利要求1所述的脂质体注射剂，其特征在于各组分重量份数为：

头孢磺啶钠                   1份

蛋黄卵磷脂                   2.2-7.8份

甘氨胆酸钠                   0.6-4.5份

吐温80                       0.3-2.8份

抗氧剂                       0.06-1.3份

赋形剂                       3.5-11份。

3.根据权利要求2所述的脂质体注射剂，其特征在于各组分重量份数为：

头孢磺啶钠                   1份

蛋黄卵磷脂                   5份

甘氨胆酸钠                   2.7份

吐温80                       1.6份

抗氧剂                       0.5份

赋形剂                       8份。

4.根据权利要求1-3任一所述的脂质体注射剂，其特征在于抗氧剂选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、维生素E、没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚中的一种，优选为亚硫酸氢钠和亚硫酸钠。

5.根据权利要求1-4任一所述的脂质体注射剂，其特征在于赋形剂选自甘露醇、海藻糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇中的一种或几种，赋形剂优选为重量比为1∶3的葡萄糖和甘露醇的组合。

6.一种制备头孢磺啶钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将蛋黄卵磷脂、甘氨胆酸钠、吐温80加入有机溶剂中，加热搅拌分散均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)加入缓冲溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；

(3)将头孢磺啶钠溶于水，用pH调节剂调节pH值至6.0～8.0，微孔滤膜过滤，滤液加入空白脂质体混悬液中，保温50-60℃搅拌30-60分钟，再加入赋形剂和抗氧剂，搅拌使其溶解，然后冷却到室温，得头孢磺啶钠脂质体溶液；

(4)将上述溶液经0.45μm微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥，制得头孢磺啶钠脂质体注射剂。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于有机溶剂可选自氯仿、二氯甲烷、乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于有机溶剂为体积比为4∶1的二氯甲烷和丙酮的混合溶剂。

9.根据权利要求6-8任一所述的制备方法，其特征在于pH调节剂可以是碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸钠或氢氧化钠等，优选枸橼酸钠。

10.根据权利要求6-9任一所述的制备方法，其特征在于缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选为pH值为5.6的醋酸-醋酸钠缓冲液。