[发明专利]一种哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂

权利要求书

1.一种哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于以重量比为4∶1或2∶1的哌拉西林钠和舒巴坦钠的药物组合物为活性成分，并采用脂质体技术对活性成分进行包裹后制得。

2.根据权利要求1所述的哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于该脂质体注射剂包含以下组分及重量份数：哌拉西林钠4份、舒巴坦钠1份、脂质体载体2.5～7.5份、冻干支持剂0.2～1份；其中脂质体载体选自谷甾醇和十八胺的组合，优选重量比3∶1的组合；冻干支持剂选自甘露醇和乳糖的组合，优选重量比2∶1的组合。

3.根据权利要求1所述的哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂，其特征在于该脂质体注射剂包含以下组分及重量份数：哌拉西林钠2份、舒巴坦钠1份、脂质体载体1.5～4.5份、冻干支持剂0.1～0.6份；其中脂质体载体选自谷甾醇和磷脂酰乙醇胺的组合，优选重量比5∶8的组合；冻干支持剂选自核聚糖和海藻酸钠的组合，优选重量比3∶1的组合。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述的哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂的方法，其特征在于包括以下步骤：

a将脂质体载体溶于适量有机溶剂中，加入pH值为6.5～7.5磷酸盐缓冲溶液，将这两个溶液搅拌混合均匀，蒸发除尽有机溶剂；

b将哌拉西林钠、舒巴坦钠和冻干支持剂溶解于上述溶液中，搅拌均匀超声处理30min，后置于高速组织捣碎机(10000rpm)中旋转10～30min，获得脂质体母液；

c将母液分装于西林瓶内，压半塞，置于冷冻干燥机内进行冻干，获得哌拉西林钠舒巴坦钠药物组合物脂质体注射剂。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于有机溶剂可选自乙醇、丙酮、异丙醇、乙酸乙酯、氯仿、丁酮中的一种或多种，优选为体积比2∶1的乙醇和异丙醇的组合。

6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于步骤(c)的冻干操作分为三步：

(1)、预冻：将分装好的药液按1～3℃/分钟速度降温至-60℃，保温冷冻3小时；

(2)、升华：将预冻好的药物抽真空，至15Pa，然后在7～9小时内匀速缓慢升温至-20℃，保温1～2小时，再在4～6小时内匀速升温至15℃；

(3)、干燥：将升华完毕阶段结束后的药物在4小时内匀速升温至30℃，保温干燥3小时，检测合格后包装入库。