[发明专利]一种瑞替加滨中间体的简单合成方法

权利要求书

1.一条简单的瑞替加滨中间体(式Ⅱ)的制备方法

式Ⅱ

其特征为：以式A和式B为原料，在非质子溶剂中，碱性条件下发生缩合反应，脱去一分子卤化氢生成式C，式C在Pd/C作催化，质子性溶剂中水合肼还原得到式Ⅱ。

式A                  式B                      式C

2.根据权利要求1中所述的方法，生成式C的反应是在下面的溶剂中选择的：DMSO、DMF、DMAC、醚类、DMSO、二甲苯、甲苯和乙腈。

3.根据权利要求2中所述的溶剂选自DMSO。

4.根据权利要求1的方法，选用的碱是三乙胺、二异丙胺、二异丙基乙胺。

5.根据权利要求4的方法，选用的碱为三乙胺。

6.根据权利要求1所述的方法，生成式C的反应温度选择60～100℃之间。

7.根据权利要求1的方法，生成式Ⅱ反应所用质子性溶剂为醇类：甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇，1，2-丙二醇。

8.根据权利要求7的方法，所述的质子性溶剂选自乙醇。

9.根据权利要求1的方法，式Ⅱ反应中的水合肼与化合物C的比例为6∶1。