[发明专利]基于配位键的pH响应药物及其制备方法

权利要求书

1.一种基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征在于，通过将表面活性剂溶解于正硅酸四甲酯或正硅酸四甲酯的醇溶液中形成表面活性剂溶液，然后将搭载药物溶解于表面活性剂溶液中，并加入金属离子酸溶液，经过加温水浴后制备得到基于配位键的pH响应药物。

2.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的表面活性剂溶液中，表面活性剂∶正硅酸四甲酯∶金属离酸溶液的质量比0.7～1.8∶2∶1。

3.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的金属离子酸溶液中金属离子的浓度为0～30％、搭载药物的分子浓度为数为0.1％～40％；盐酸、硫酸、磷酸、高氯酸、氢溴酸或硝酸的浓度为0.05～1mol/L。

4.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的搭载药物是指：含有羟基、巯基、氨基、硝基、羧基、胍基、磺酸基、磷酸基或羰基的有机化合物。

5.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的搭载药物为盐酸柔红霉素或米托蒽醌。

6.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的金属离子是指：锌、铜、镁、钙、锶、镧、钛、锆、钒、铬、锰、铁、钴、镍、铂、银、金、铝、锡或铟。

7.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的表面活性剂为以下任意一种化学结构：

a)R₁-AB；

b)R₁-CO-NH-CR₂R₃AB；

c)R₁-NR₄R₅R₆X；

d)R₁-NR₄R₅；

e)R₁(OCH₂CH₃)_aOH；

f)H(OCH₂CH₂)_a(OCH₂CH₂CH₂)_b(OCH₂CH₂)_aOH；

其中：R₁为C_nH_2n+1，n＝8-22；R₂为CH₃，C(CH₃)₂，C(CH₃)CH₂CH₃，CHC₆H₅，CH₂CH₂SCH₃或(CH₂)₆C₆H₅；R₃为H或CH₃；R₄，R₅，R₆为C₁～C₄的直链或分支链烷基；A为COO，CH₂COO，CH₂CH₂COO，OSO₃，OSO₂或OPO₃；B为H，Na，K或NH₄，X为氯或溴离子；a，b＝1～200。

8.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的正硅酸四甲酯或正硅酸四甲酯的醇溶液中的溶剂的化学结构为R-OH，其中，R为C₁～C₄的直链或分支链烷基。

9.根据权利要求1所述的基于配位键的pH响应药物的制备方法，其特征是，所述的加温水浴是指：将加有表面活性剂溶液的金属离子酸溶液震荡5分钟～10分钟，40℃水浴中抽真空反应，至反应物失去流动性，离心，40℃干5～7天后，得到块状的pH响应药物。

10.一种根据权利要求1所述的方法制备得到的基于配位键的pH响应药物，其特征在于，其组分及质量百分比含量为：二氧化硅40％-60％、有机物40％-60％、金属离子0.1％-10％以及药物分子1％-20％。