[发明专利]无溶剂熔融法制备核苷工艺及其使用的催化剂

权利要求书

1.无溶剂熔融法制备核苷工艺使用的催化剂，其特征在于：所述的催化剂是以酸性或偏酸性的离子液体作催化剂，所述的离子液体催化剂是常温为液态的季铵盐型离子液体，它们的分子结构选自：

其中，正离子选自为下述五类季铵离子：咪唑季铵正离子、咪唑基丙/丁磺酸型季铵正离子、吡唑季铵正离子、吡啶季铵正离子、四烷基季铵正离子，它们都为烷基R取代的季铵离子，R为C2～C9的正烷基；负离子Y^-为负一价的无机酸或有机酸根，选自：硫酸氢根、硫酸一甲酯负离子、硫酸一乙酯负离子、乙酸根、氯乙酸根、二氯乙酸根、三氟乙酸根、丙酸根、七氟丙酸根、丁酸根、戊酸根、甲磺酸根、乙磺酸根、三氟甲磺酸根或对甲苯磺酸根。

2.根据权利要求1所述的催化剂，其特征在于：所述离子液体催化剂中，R为C3～C6的正烷基。

3.一种使用权利要求1或2所述的催化剂的无溶剂熔融法制备核苷工艺，其特征在于：用等摩尔量的糖类衍生物和硅甲化保护的嘌呤类或嘧啶类以及其它杂环类化合物在所述的离子液体催化剂作催化的条件下，加热至熔融状，制得相应的核苷，加热温度控制在85～120℃；所述的糖类衍生物为酰基保护的糖类化合物。

4.根据权利要求3所述的工艺，其特征在于：所述的糖类化合物为无环的或环状的D-/L-糖类，包括：三碳糖甘油、二羟基丙酮、四碳呋喃环糖类、氧杂环丁糖、2-氧杂-1，4-二丁醇、2-氧杂-3-羟甲基-1，4-二丁醇、五元呋喃/吡喃糖、2-脱氧-五元呋喃/吡喃糖、2，3-双脱氧-五元呋喃/吡喃糖、六元呋喃/吡喃糖、2-脱氧-六元呋喃/吡喃糖、2，3-双脱氧-六元呋喃/吡喃糖。

5.根据权利要求3所述的工艺，其特征在于：所述的酰基保护的糖类化合物中，保护糖类化合物的酰基选自：乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、苯甲酰基、苯乙酰基。

6.根据权利要求3所述的工艺，其特征在于：所述的离子液体催化剂的用量为底物糖类衍生物摩尔量的0.05～0.5％。

7.根据权利要求6所述的工艺，其特征在于：所述的离子液体催化剂的用量为底物糖类衍生物摩尔量的0.05～0.2％。