[发明专利]低吸湿性阿立哌唑晶体Ⅳ、制备方法及其应用

权利要求书

1.低吸湿性阿立哌唑晶体IV，其特征是：

1)在CuKα源的X射线衍射图谱中的2θ角为11.6°、17.4°、18.6°、19.9°、23.2°、24.5°、27.0°处有特征峰；

2)差示热量扫描分析中在117.8℃和141.6℃处有吸热峰；

3)热重分析中分别在110.3℃～117.8℃和291.2℃～337.3℃有两次失重。

2.制备权利要求1所述低吸湿性阿立哌唑晶体IV的方法，其特征是按下述步骤进行：

1′：将任意形态的阿立哌唑溶解于由N，N-二甲基酰胺与C_1-4醇组成的混合溶剂，

2′：将上步溶液于≤10℃条件静置，充分析出晶体，必要时可向溶液中加入所说晶体IV的晶种诱导析晶，

3′：将上步得到的晶体于≤70℃条件下充分干燥，得到所说目标产物晶体IV，

上述第1′步中所说的N，N-二甲基酰胺为N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺，用混合溶剂溶解阿立哌唑时，阿立哌唑、N，N-二甲基酰胺和C_1-4醇三者的质量/体积/体积比例为1∶(1～2)∶(5～8)。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是所说第1′步的溶解在55℃～65℃条件下进行。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征是所说第2′步的析晶在0～10℃条件下进行。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征是所说第2′步的析晶时间为1～15小时。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征是第3′步所得晶体在50℃～60℃条件下干燥。

7.如权利要求2或6所述的制备方法，其特征是第3′步所得晶体在常压下至少干燥11小时，或者在真空度≥0.085MPa减压至少干燥8小时。

8.以权利要求1的阿立哌唑晶体IV为原料制备具有低吸湿性阿立哌唑晶体I的方法，其特征是将所说的阿立哌唑晶体IV在75℃～100℃温度下至少加热40小时，得到所说的阿立哌唑晶体I目标产物。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征是所说的加热温度为75℃～85℃。

10.如权利要求8或9所述的制备方法，其特征是在所说加热温度条件下，常压维持至少45小时，或者在真空度≥0.085MPa减压维持至少40小时。