[发明专利]具有抗肿瘤活性的黄芩素衍生物及在医药上的应用有效
申请号: | 201010275597.2 | 申请日: | 2010-09-07 |
公开(公告)号: | CN101948458A | 公开(公告)日: | 2011-01-19 |
发明(设计)人: | 李志裕;张晓芸;汪嵘;王举波;宋丽娟 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/453;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/423;A61K31/428;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 黄芩 衍生物 医药 应用 | ||
1.通式I的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐:
其中R6或R7各自独立地表示H、C1~C6的取代烃基,取代基是H、卤素、硝基、氨基、取代氨基、羟基、醚基、取代苯基、取代的杂环基、羧基或酰胺基,其中取代氨基为R1NH或R1R2N,其中R1或R2为C1~C6的烃基,R1、R2连接成环状或者通过1~3个杂原子连接成环状,
其中取代苯基的取代基是H、F、Cl、Br、I、C1~C10烷基、羟基、C1~C10烷氧基、硝基或氨基;
所述的取代的杂环基中杂环基是含有从氧、氮、硫原子中任选的一个或一个以上的杂原子的3~7元的饱和杂环基或4~7元的芳香杂环基,取代基是H、卤素、C1~10烷基、羟基、C1~C10烷氧基、硝基或氨基;
并且R6、R7不同时代表H;
R5代表H或取代的C1~C6的烃基,取代基是H、F、Cl、Br、I、C1~C10烷基、羟基、C1~C10烷氧基、硝基或氨基;
X代表H、卤素、C1~C10烃基、卤素取代的C1~C10烃基、硝基、氨基、腈基、羟基或C1~C10烷氧基。
2.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐,其中R6或R7表示H、卤素、羟基、氨基、苯基、苄基、取代氨基取代的C1~C4烷基,其中取代氨基为取代的甲基哌嗪、哌嗪、吗啡啉、哌啶、咪唑、噁唑、吡咯、四氢吡咯或R1R2N,其中R1、R2为H或C1~C6的烃基。
3.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐,其中R7或R6表示H、C1~C6的烷基、苯基、苄基、卤素或者羟基取代的C1~C4的烷基。
4.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐,其中R6或R7表示甲基哌嗪、哌嗪、吗啡啉、哌啶、四氢吡咯、N,N-二乙胺基或N,N-二羟乙基氨基取代的C2~C4的烷基。
5.一种药物组合物,其中含有权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐及药学上可以接受的载体。
6.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐用于治疗肿瘤疾病的药物的用途。
7.根据要求6的用途,其中肿瘤疾病是乳腺癌、肾癌、膀胱癌、口腔癌、喉癌、食管癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌或白血病。
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