[发明专利]哌啶-4-羧基酰胺类衍生物及制备方法和用途有效
申请号: | 201010275734.2 | 申请日: | 2010-09-07 |
公开(公告)号: | CN102311380A | 公开(公告)日: | 2012-01-11 |
发明(设计)人: | 刘滔;谢欣;胡永洲;翁志勇;魏巍 | 申请(专利权)人: | 浙江大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D211/62 | 分类号: | C07D211/62;A61K31/4545;A61K31/445;A61P31/18;A61P37/02 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 羧基 酰胺类 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,具有以下结构通式:
其中:
(1)R1为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基氧基;
(2)X为C1-6的烷基或者不存在;
(3)R2,R3以及R4各自独立为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-10芳杂环基或者C4-7饱和杂环基以及无取代、单取代、二取代、三取代的苯基,苯环上的取代基为卤原子,羟基,乙酰基,氰基,含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;
(4)Y为CO、SO2、SO、OCO。
2.根据权利要求1所述的1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,其特征在于,具有以下结构通式:
其中:
(1)R1为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基;
(2)R2,R4各自独立为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C5-10芳杂环基或者C4-7饱和杂环基以及无取代、单取代、二取代、三取代的苯基,苯环上的取代基为卤原子,羟基,乙酰基,氰基,含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;
(3)R4和R5相同或者不同,为氢,卤素或者甲基中的一种。
3.根据权利要求2所述的1-(3-氨基丙基)哌啶-4-羧基酰胺类衍生物,其特征在于,优选下列化合物:
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(苯基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-(4-(苯甲基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)-N-(3-氯苯基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(苯乙基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(4-氟苯甲基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(乙基(4-氟苯甲基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-(4-(4-氯苯甲基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)-N-(3-氯苯基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-(4-(苯甲基(甲基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)-N-(3-氯苯基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-(4-(苯甲基(乙基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)-N-(3-氯苯基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(乙基(4-甲基苯甲基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-(4-((4-氯苯甲基)(乙基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)-N-(3-氯苯基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(乙基(苯乙基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-((4-氰基苯甲基)(乙基)氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨;
1-乙酰基-N-(3-氯苯基)-N-(3-(4-(4-氰基苯甲基氨基甲酰)哌啶基-1-基)丙基)哌啶-4-酰氨。
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