[发明专利]一种黄连素有机酸盐和黄连素有机酸盐包合物及其制备方法

权利要求书

1.一种黄连素有机酸盐，其特征在于：由碱基和盐配基组成，其中，碱基为小檗碱碱基，盐配基为有机酸酸根，所述碱基和有机酸酸根的摩尔比为1∶1。

2.如权利要求1所述的黄连素有机酸盐，其特征在于：所述有机酸选自肉桂酸、水杨酸、琥珀酸、谷氨酸、柠檬酸或苹果酸的其中之一。

3.一种包含有权利要求1或2所述的黄连素有机酸盐的黄连素有机酸盐包合物，其特征在于：由包合基材和黄连素有机酸盐组成，其中，包合基材与黄连素有机酸盐的重量比为：(4～10)∶1。

4.如权利要求3所述的黄连素有机酸盐包合物，其特征在于：所述包合基材选自β-环糊精或羟丙基-β-环糊精。

5.权利要求1所述的黄连素有机酸盐的制备方法，其特征在于：首先，将小檗碱和小檗碱重10～30倍的纯化水加入反应釜中，边搅拌边加热，当温度升高至40～60℃时，向其内加入质量浓度为0.5～15％有机酸溶液，所述有机酸溶液的加入量按摩尔比计，为小檗碱的1～1.25倍，然后，调节pH值至有机酸成盐的pH值；接着在50～80℃保温30～60分钟；随后，降温至10～30℃，黄连素有机酸盐析出；最后，抽滤、淋洗结晶，滤饼于60～70℃下干燥，即得黄连素有机酸盐。

6.如权利要求5所述的黄连素有机酸盐的制备方法，其特征在于：淋洗结晶时采用小檗碱3～8倍量的冷纯化水淋洗。

7.如权利要求5所述的黄连素有机酸盐的制备方法，其特征在于：有机酸成盐的pH值为2.1～5.5。

8.权利要求3所述的黄连素有机酸盐包合物的制备方法，其特征在于：首先，按照重量比为(4～10)∶1的比例分别称取包合基材和黄连素有机酸盐；接着将包合基材倒入反应器内，然后加入包合基材重18～30倍的纯化水，边搅拌边加热，当温度升高至50～90℃时，即得基材溶液；再接着，向基材溶液中加入前述黄连素有机酸盐，待黄连素有机酸盐完全溶解后，继续搅拌3～5小时，最后，冷却至室温；再接着，将反应液转入结晶釜中，使其冷却至1～10℃，静置结晶24～32小时；最后，滤出沉淀物，淋洗、干燥即得。

9.如权利要求8所述的黄连素有机酸盐包合物的制备方法，其特征在于：所述包合基材选自β-环糊精或羟丙基-β-环糊精。黄连素有机酸盐，选自黄连素肉桂酸盐、黄连素琥珀酸盐、黄连素水杨酸盐、黄连素谷氨酸盐、谷氨酸柠檬酸盐或黄连素苹果酸盐。

10.如权利要求8或9所述的黄连素有机酸盐包合物的制备方法，其特征在于：淋洗时采用包合基材重3-8倍的丙酮淋洗。