[发明专利]1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及制备方法和药用用途有效
申请号: | 201010277579.8 | 申请日: | 2010-09-10 |
公开(公告)号: | CN102219740A | 公开(公告)日: | 2011-10-19 |
发明(设计)人: | 乌巴德舍娃;王彤晖;王华录;王德浦;张菊;王丽花 | 申请(专利权)人: | 江苏神尔洋高科技有限公司 |
主分类号: | C07D219/10 | 分类号: | C07D219/10;A61K31/473;A61P9/06;A61P9/00 |
代理公司: | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人: | 陈宏伟 |
地址: | 225300 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 胺基 制备 方法 药用 用途 | ||
1.一种具有下列结构通式的1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶及其药学可接受的盐:
结构通式:
分子式:C21H24N2O·H2O,分子量:338.20,熔点(℃):234-236。
2.权利要求1所述的药学可接受的盐为盐酸盐,结构式如下:
分子式:C21H24N2O·HCL·0.5H2O;分子量:356.90,熔点(℃):231-234。
3.权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶的制备方法,包括以下步骤:
称取5.0g 9-氨基1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶、3.36g苯乙酸加入反应瓶,然后加入多磷酸25ml,加热温度至110~130℃,反应5小时;反应结束,加入约1000ml水溶解;用氢氧化钾溶液调节PH=5~6出现白色沉淀,将沉淀过滤,干燥,用甲醇、丙酮重结晶,过滤,即得化合物。
4.权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:
1.0g 1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶溶解在最低数量的HCL甲醇溶液中,加入乙醚,出现白色沉淀,过滤沉淀物并在90℃条件下烘干,得白色晶体,即为1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐。
5.权利要求1所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶在制备治疗心律失常疾病药物中的用途。
6.权利要求2所述1,2,3,4,5,6,7,8-八氢-9-苯乙酰胺基吖啶盐酸盐在制备治疗心律失常疾病药物中的用途。
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